(Des-Arg9,Leu8)-Bradykinin 是一种人工合成的缓激肽(Bradykinin)类似物,属于缓激肽 B1 受体拮抗剂,具有特定的结构修饰和生物学功能。
基本信息
英文名:(Des-Arg9,Leu8)-Bradykinin
CAS号:71800-37-8(部分来源可能使用 64695-06-3,但根据核心描述,71800-37-8 更符合该结构)
分子式:C₄₇H₇₅N₁₃O₁₁
分子量:998.18 g/mol
氨基酸序列:Lys-Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Leu(单字母缩写:KRPPGFSPL)
结构特点:N端修饰:赖氨酸(Lys)修饰。
第9位精氨酸缺失:Des-Arg9 表示去除原始缓激肽分子中的第9位精氨酸(Arg)。
第8位亮氨酸替换:Leu8 表示第8位氨基酸替换为亮氨酸(Leu)。
生物学功能
缓激肽 B1 受体拮抗剂:天然缓激肽主要通过激活缓激肽 B2 受体(B2R)发挥作用,而 (Des-Arg9,Leu8)-Bradykinin 特异性拮抗缓激肽 B1 受体(B1R)。
在炎症或组织损伤时,B1R 表达显著上调,参与炎症痛觉过敏、水肿等病理过程。该化合物通过阻断 B1R 介导的信号通路,抑制炎症反应。
作用机制:竞争性结合 B1R,阻断其下游信号通路(如 NF-κB、MAPK 等),减少炎症介质(如 IL-6、TNF-α)的释放。
对 B2R 活性较弱或无作用,避免干扰缓激肽的生理功能(如血管舒张)。
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