(D-Pro²,D-Trp⁷,⁹)-Substance P 是一种人工合成的神经肽类似物,属于 P 物质(Substance P)的拮抗剂,具有以下特性:
1. 基本信息
化学名称:
[D-Pro²,D-Trp⁷,⁹]-Substance P
CAS 号:
80434-86-2
分子式:
C₇₄H₁₀₆N₂₀O₁₃S
分子量:
1515.82 g/mol
结构特征:
包含 11 个氨基酸残基,其中第 2、7、9 位氨基酸为 D 型异构体(D-脯氨酸、D-色氨酸),其余为 L 型。
氨基酸序列为:
Arg-D-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-D-Trp-Phe-D-Trp-Leu-Met-NH₂
2. 生物作用机制
拮抗 P 物质:
P 物质是一种神经肽,通过与神经激肽-1 受体(NK-1 受体)结合,参与疼痛感知、炎症反应、神经源性炎症等过程。
(D-Pro²,D-Trp⁷,⁹)-Substance P 与 P 物质竞争结合 NK-1 受体,阻断其信号传导,从而抑制 P 物质的生物学效应。
3. 主要生物活性
镇痛作用:
通过阻断 P 物质在脊髓背角的疼痛信号传递,减轻疼痛感知。
(相关研究仍处于探索阶段,但理论上有镇痛潜力。)
抗炎作用:
抑制 P 物质介导的炎症反应,减少免疫细胞活化和炎症介质释放。
(例如,在豚鼠实验中,显著减少甲苯二异氰酸酯(TDI)诱导的支气管平滑肌收缩,提示对呼吸系统疾病如哮喘的潜在治疗意义。)
调节平滑肌收缩:
抑制 P 物质引起的平滑肌收缩,可能对心血管系统、肠道运动等产生影响。
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