(D-Pro⁴,D-Trp⁷,⁹,Nle¹¹)-Substance P 是一种人工合成的多肽类化合物，属于神经激肽 NK1 受体（Neurokinin-1 Receptor, NK₁R）的高效拮抗剂。以下是对其详细的描述：
1. 化学结构
分子式：C₅₈H₇₇N₁₃O₁₀
分子量：1116.31 g/mol
序列：D-Pro-Gln-Gln-D-Trp-Phe-D-Trp-Leu-Nle-NH₂
结构特点：包含 8 个氨基酸残基，其中第 4、7、9 位为 D 型氨基酸（D-脯氨酸、D-色氨酸），第 11 位为正亮氨酸（Nle）。
C 端为酰胺化修饰（NH₂），增强其稳定性和生物活性。
2. 生物活性
作用靶点：NK₁R，属于速激肽受体家族，广泛分布于中枢神经系统和外周组织。
作用机制：竞争性拮抗：与 NK₁R 的正位结合位点竞争性结合，阻断 P 物质（Substance P）及其他激动剂的信号转导。
选择性：对 NK₁R 的亲和力显著高于 NK₂R 和 NK₃R，具有高度选择性。
药理效应：抗焦虑与抗抑郁：通过抑制中枢神经系统中的 NK₁R，减少焦虑样行为和抑郁症状。
抗炎与镇痛：阻断外周和中枢神经系统中 NK₁R 介导的炎症和疼痛信号传递。
抗呕吐：在孤束核（NTS）和最后区（AP）中阻断 NK₁R，减轻化疗诱导呕吐（CINV）和术后恶心呕吐（PONV）。
3. 合成与修饰
合成方法：基于固相多肽合成（SPPS）技术，逐步构建多肽链。
在特定位置引入 D 型氨基酸和正亮氨酸，增强化合物的代谢稳定性和生物利用度。
结构优化：通过替换或修饰其他氨基酸残基，进一步改善化合物的选择性和活性。
4. 应用领域
科学研究：作为研究工具，用于解析 NK₁R 的信号转导机制和生理功能。
用于筛选和优化 NK₁R 拮抗剂，推动药物研发。
药物开发：潜在用于治疗焦虑症、抑郁症、炎症性疾病和疼痛。
作为先导化合物，设计更高效、更安全的 NK₁R 拮抗剂。
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