双氯芬酸钠是一种非甾体抗炎药,具有显著的抗炎、镇痛和解热作用,广泛用于治疗多种急慢性疼痛和炎症疾病。其主要优势包括:
1. 高效镇痛和抗炎:适用于骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、痛经、术后疼痛及急性痛风等,缓解效果显著。
2. 多种剂型:包括口服片剂(缓释、速释)、外用凝胶、贴剂、注射液、栓剂和眼药水,满足不同给药需求,如外用凝胶可局部缓解关节疼痛,减少全身副作用。
3. 胃肠道保护选项:与米索前列醇联用(Arthrotec)或联合质子泵抑制剂,可降低胃肠道溃疡和出血风险,适合长期使用患者。
4. 脑内作用:因其较高脂溶性,能透过血脑屏障,在脑内抑制COX-2,适用于中枢性疼痛如偏头痛。
5. 广泛应用:2022年美国处方量超1200万,全球多种品牌(如Voltaren)畅销,证明其临床接受度高。
双氯芬酸钠通过以下机制发挥作用:
1. 抑制环氧合酶(COX):主要抑制COX-2(选择性1.5-30倍,视文献而定),减少前列腺素(如PGE2)合成,降低炎症、疼痛和发热。前列腺素通过激活EP1和EP4受体,增强痛觉敏化,双氯芬酸钠阻断此过程。
2. 其他机制:抑制血栓素-前列腺素受体、影响花生四烯酸释放与摄取、抑制脂氧合酶、激活NO-cGMP抗痛觉途径、抑制P物质、PPARγ、酸敏感离子通道及NMDA受体亢进,可能具有抑菌作用(通过抑制细菌DNA合成)。
3. 局部作用:在外用制剂中,药物集中在关节滑液和局部组织,减少全身暴露,降低胃肠道和心血管风险。
原研公司:瑞士诺华(Novartis,原Ciba-Geigy)