1. 基本信息
中文名称:11-D-酪氨酸-神经降压素
英文名称:(D-Tyr¹¹)-Neurotensin
CAS号:64088-62-6
分子式:C₇₈H₁₂₁N₂₁O₂₀
分子量:约1672.92 g/mol
2. 化学结构与性质
结构特征:神经降压素(Neurotensin)是一种由13个氨基酸组成的多肽,其天然序列为:
pGlu-Leu-Tyr-Glu-Asn-Lys-Pro-Arg-Arg-Pro-Tyr-Ile-Leu-OH
(D-Tyr¹¹)-Neurotensin 是其衍生物,其中第11位的天然L-酪氨酸(Tyr)被D-酪氨酸(D-Tyr)取代。
物理性质:外观:白色至类白色粉末
溶解性:溶于水、DMSO等极性溶剂
稳定性:在-20℃下可长期保存,避免反复冻融
3. 生物活性与功能
神经降压素受体(NTR)激动剂:(D-Tyr¹¹)-Neurotensin 保留了天然神经降压素对NTR1和NTR2受体的激动活性,但D-酪氨酸的引入可能增强其代谢稳定性和受体亲和力。
生理作用:中枢神经系统:调节多巴胺释放,参与镇痛、体温调节和运动控制。
外周系统:降低血压、调节胃肠道运动和分泌。
肿瘤研究:作为潜在肿瘤靶向肽,用于肿瘤成像和治疗。
4. 应用领域
神经科学研究:用于研究神经降压素在神经系统中的作用机制,如神经递质释放、信号转导等。
药物研发:作为先导化合物,开发治疗神经系统疾病(如帕金森病、精神分裂症)和心血管疾病的药物。
肿瘤学:用于肿瘤靶向治疗,如神经内分泌肿瘤的诊断和治疗。
多肽合成与修饰:作为模型化合物,研究多肽的化学修饰和构效关系。
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