比拉斯汀 Bilastine

比拉斯汀 Bilastine

比拉斯汀（Bilastine）是一种第二代非镇静性H1受体拮抗剂（抗组胺药），用于缓解过敏性疾病的症状，如过敏性鼻炎（季节性和常年性）以及慢性特发性荨麻疹。它通过选择性阻断组胺H1受体，减轻组胺介导的过敏反应。以下是对比拉斯汀的优势和作用机制的详细介绍。

药品优势

高效缓解过敏症状：

• 比拉斯汀显著减轻过敏性鼻炎（鼻塞、流涕、打喷嚏、鼻痒）和荨麻疹（皮肤瘙痒、风团）的症状。临床试验（n=700，过敏性鼻炎）显示，比拉斯汀（20 mg/日，14天）使总鼻症状评分（TNSS）降低约50-60%，疗效与西替利嗪（10 mg/日）和左西替利嗪（5 mg/日）相当。

• 起效迅速，口服后1小时内缓解症状，作用持续24小时。

非镇静性，安全性高：

• 比拉斯汀对中枢神经系统（CNS）的渗透性低（血脑屏障通过率<1%），嗜睡发生率低（约2-5%），接近安慰剂（1-3%）。客观测试（如驾驶模拟）表明，20 mg/日不影响认知或运动功能，优于第一代抗组胺药（如氯苯那敏，嗜睡率20-30%）。

• 适合需保持清醒的患者（如驾驶员、学生）。

心脏安全性良好：

• 比拉斯汀对心脏hERG钾通道无显著抑制作用（IC50>300 μM），不延长QT间期，心血管副作用极低（<1%）。彻底研究（n=200）显示，20 mg/日无心律失常风险，优于部分第一代抗组胺药（如特非那定，已因心脏毒性撤市）。

每日一次给药，依从性高：

• 半衰期（t_1/2）约12-14小时，20 mg每日1次即可维持24小时疗效，方便患者长期管理过敏症状。

• 空腹服用吸收最佳，饭后吸收减少约30%，服用时间易控制。

适用于多种人群：

• 获批用于成人及≥6岁儿童（剂量调整），耐受性良好。

• 对老年患者无需剂量调整，肝肾功能轻中度受损者可安全使用。

低药物相互作用：

• 比拉斯汀主要经P-糖蛋白（P-gp）转运，CYP酶代谢少，与常见药物（如抗生素、抗凝剂）相互作用低，适合多重用药患者。

作用机制

比拉斯汀通过选择性阻断H1受体，抑制组胺介导的过敏反应，其机制如下：

选择性阻断H1受体：

• 组胺通过H1受体引发过敏症状（如鼻黏膜水肿、皮肤瘙痒、血管通透性增加）。比拉斯汀竞争性结合H1受体（Ki约44 nM），阻断组胺作用，缓解鼻痒、流涕、皮肤风团等症状。

• 对H2、H3、H4受体亲和力极低（>1000倍），避免非特异性作用。

抗过敏作用：

• 抑制组胺释放的级联反应，减少鼻黏-photoreceptors和皮肤毛细血管渗出，缓解鼻塞、流涕和瘙痒。

• 体外研究显示，比拉斯汀可轻度抑制肥大细胞释放炎症因子（如IL-4、IL-13），增强抗过敏效果。

非中枢作用：

• 比拉斯汀为亲水性分子，血脑屏障渗透性低（脑组织/血浆浓度比<0.1），不显著抑制中枢H1受体，避免嗜睡和认知障碍。

• 与左西替利嗪（CNS渗透率约10%）相比，嗜睡风险更低。

药代动力学：

• 吸收：口服吸收良好，生物利用度约60%，tmax 1-1.5小时（空腹）。高脂肪餐降低Cmax和AUC约30%。

• 分布：血浆蛋白结合率84-90%，广泛分布，表观分布容积约59 L。

• 代谢：不经CYP酶代谢，主要以原形排出，P-gp转运为主。

• 排泄：粪便（67%）和尿液（33%）排泄，t_1/2 12-14小时。

• 外用：无外用制剂，仅口服片剂或口服液。

临床应用与特点

• 适应症：

• 过敏性鼻炎：季节性（花粉症）和常年性（尘螨、宠物过敏）。

• 慢性特发性荨麻疹：皮肤瘙痒、风团。

• 剂型与用法：

• 片剂：20 mg，成人及≥12岁儿童，每日1次，空腹服用（饭前1小时或饭后2小时）。

• 口服液：2.5 mg/mL，儿童（6-11岁，体重≥20 kg），10 mg（4 mL），每日1次。

• 疗程：急性症状7-14天，慢性过敏可长期使用（需医生评估）。

• 疗效证据：

• 过敏性鼻炎（n=721，14天）：比拉斯汀20 mg/日降低TNSS约55%，与西替利嗪10 mg/日（53%）和地氯雷他定5 mg/日（50%）相当，优于安慰剂（20%）。

• 荨麻疹（n=525，28天）：比拉斯汀20 mg/日使瘙痒评分降低60%，风团数量减少70%，疗效与左西替利嗪5 mg/日相当。

• 儿童（n=509，12周）：10 mg/日降低鼻症状评分约50%，嗜睡率<3%。

• 局限性：

• 不治病因：仅缓解症状，需联合鼻用激素（如布地奈德）或免疫疗法控制过敏原。

• 空腹要求：饭后服用吸收减少，需严格遵医嘱。

• 不适用于急性严重过敏：如过敏性休克，需用肾上腺素。

总结

比拉斯汀是一种高效、非镇静性第二代抗组胺药，通过选择性阻断H1受体，缓解过敏性鼻炎和荨麻疹症状。其优势包括快速起效（1小时）、嗜睡少、心脏安全性高、每日一次给药和低药物相互作用，适合长期管理。相比双氯芬酸（抗炎）、萘甲唑啉（局部减充血）、乙哌立松（肌肉松弛）和多替诺雷（降尿酸），比拉斯汀针对过敏症状，可与萘甲唑啉联合增强鼻炎疗效。使用时需空腹服用，避免长期单用，联合鼻用激素效果更佳，儿童和老年患者安全适用。