脯氨酰内肽酶 (PEP, EC 3.4.21.26) 是一种在含脯氨酸的神经肽代谢中发挥作用的酶,这些神经肽被认为参与学习和记忆过程。方法和结果:从 14 种传统汉方中筛选 PEP 抑制剂,我们发现 Tokaku-joki-to 显示出显著的抑制活性。对汉方配方成分的检查导致分离出两种新化合物,顺式-3,5,4'-三羟基二苯乙烯 4'-O-β-D-(6-O-没食子酰)吡喃葡萄糖苷 (10) 和 4-(4-羟基苯基)-2-丁酮 4'-O-β-D-(6-O-没食子酰-2-O-肉桂酰基)吡喃葡萄糖苷 (16),以及 25 种已知化合物,肉桂酸 (1)、原儿茶酸 (2)、没食子酸 (3)、torachrysone 8-O-β-D-葡萄糖苷 (4)、大黄素 (5)、大黄素 8-O-β-D-葡萄糖苷 (6)、 3,5,4'-三羟基二苯乙烯 4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (7),3,5,4'-三羟基二苯乙烯 4'-O-β-D-(2-O-没食子酰)吡喃葡萄糖苷 (8),3,5,4'-三羟基二苯乙烯 4'-O-β-D-(6-O-没食子酰)吡喃葡萄糖苷 (9),4-(4-羟基苯基)-2-丁酮 4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (11),伊索林德莱因 (12),林德林 (13),4(4-羟基苯基)-2-丁酮 4'-O-β-D-(2,6-二-O-没食子酰)吡喃葡萄糖苷 (14),4-(4-羟基苯基)-2-丁酮 4'-O-β-D-(2-O-没食子酰-6-O-肉桂酰)吡喃葡萄糖苷 (15)、1-O-没食子糖基葡萄糖 (17)、1,2,6-三-O-没食子糖基葡萄糖 (18)、没食子酸 4-O-β-D-(6-O-没食子酰)吡喃葡萄糖苷 (19)、甘草素 (20)、甘草素 4'-O-β-β-D-葡萄糖苷 (21)、甘草素 7,4'-二葡萄糖苷 (22)、甘草素 4'-O-β-D-呋喃糖基-(1-->2)-β-D-吡喃葡萄糖苷 (23)、甘草苷 (24)、(-)-表儿茶素 (25)、(-)-表儿茶素 3-O-没食子酸酯 (26) 和 (+)-儿茶素 (27)。结论:在这些化合物中,12 种 (7-10 、 14-16 、 18 、 19 、 24-26 )表现出非竞争性抑制,IC50 分别为 22.9 、 3.0 、 14.9 、 2.8 、 10.5 、 0.69 、 8.2 、 0.44 、 9.39 、 26.5 、 28.1 和 0.052 μM。
方法和结果:建立同时测定没食子酸、(+)-儿茶素、(-)-表儿茶素-3-O-没食子酸酯、异醇丁酸酯、4-(4'-羟基苯基)-2-丁酮、大黄素、大黄素、绿松醇、芦荟-大黄素、莱茵、林德林酸钠、4-(4'-羟基苯基)-2-丁酮-4'-O-β-D-(2“-O-没食子醇-6”-O-肉桂酰基)-吡喃葡萄糖苷、番泻苷 A 和番泻苷 B 在大黄根基和根瘤中含量。分析以 Agilent Zorbax SB-C₁₈ (4.6 mm×150 mm, 5 μm) 和 0.05% 磷酸溶液 (A) - 乙腈 (B) 作为梯度洗脱的流动相。流速为 1 mL•min⁻1,柱温为 40 °C,波长设置为 268 nm。所有校准曲线在浓度范围内均显示出良好的线性 (r > 0.999 9)。14 种分析物的日内精密度和日间精密度均小于 3.1%,平均回收率在 91.80%-104.1% 范围内。同时,分别对 10 份来自 Rheum palmatum 的合格样品和 10 份来自 R. tanguticon 的合格样品进行定量测定。结果发现,4-(4'-羟基苯基)-2-丁酮和芦荟大黄素在唐氏和掌状叶霉中含量较高,且各样品中所有化合物的含量不同。结论:建立的 HPLC 方法同时测定 14 种大黄根瘤化合物的含量,可用于大黄根瘤的定量评价和质量控制。
CAS号为87075-18-1的化合物为异莲花掌苷(Isolindleyin),以下从基本信息、理化性质、生物活性及应用领域进行详细介绍:
化学名称:异莲花掌苷
CAS号:87075-18-1
分子式:C₂₃H₂₆O₁₁
分子量:478.45
英文名称:Isolindleyin
中文别名:异莲花掌苷
英文别名:4-(4'-hydroxyphenyl)-2-butanone 4'-O-β-D-(2-O-galloyl)-glycopyranoside
纯度:通常≥98%(HPLC法测定)
外观性状:白色至米黄色结晶粉末
溶解性:可溶于乙醇、DMSO等有机溶剂
储存条件:2-8°C避光密封保存,防止受潮降解
精确质量:478.14800
极性分子表面积(PSA):183.21000
LogP值:0.36840
密度:1.55±0.1 g/cm³(20°C,760 Torr)
来源:主要从蓼科大黄属植物(如唐古特大黄、掌叶大黄)的根茎中提取
酪氨酸酶抑制活性作为酪氨酸酶抑制剂,对人酪氨酸酶的Kd值为54.8μM,可用于调控黑色素合成。
抗炎与镇痛作用通过抑制炎症因子释放和减少前列腺素生成,发挥抗炎镇痛效果。
抗黑素生成活性可抑制酪氨酸酶催化反应,减少黑色素生成,在皮肤美白领域具有应用潜力。
分析测试作为对照品用于HPLC含量测定、定性鉴别及方法学验证,在中药质量标准研究中发挥关键作用。
药理活性研究用于细胞实验和动物实验,探索其在抗炎、美白、抗氧化等方向的作用机制。
活性筛选作为先导化合物用于天然产物活性成分筛选,指导新药研发。
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刘盼盼