丹参酮 IIB (TSB) 是丹参的主要成分,广泛用于治疗心血管和中枢神经系统 (CNS) 疾病,如冠心病和中风。本研究旨在使用几种体外和体内小鼠和大鼠模型研究各种药物转运蛋白在 Tanshinone IIB 脑渗透中的作用。方法和结果:大鼠原代微血管内皮细胞 (RBMVECs) 中丹参酮 IIB 的摄取和流出是 ATP 依赖性的,并且在 P-糖蛋白 (P-gp) 或多药耐药相关蛋白 (Mrp1/2) 抑制剂存在下显著改变。在 RBMVEC 单层中发现了丹参酮 IIB 的极化转运,促进了从管腔侧到管腔侧的外排。在腔腔侧和腔侧添加 P-gp 抑制剂(例如 维拉帕米)减弱了极化转运。在原位大鼠脑灌注模型中,丹参酮 IIB 穿过血脑屏障 (BBB) 和血脑脊液屏障的速度大于蔗糖,并且在 P-gp 或 Mrp1/2 抑制剂存在下脑渗透性增加。丹参酮 IIB 的大脑水平仅为血浆中水平的 30% 左右,当在大鼠中共同施用维拉帕米、奎尼丁或丙磺舒时,可增加到血浆水平的 72%。与正常大鼠相比,在接受大脑中动脉阻塞或用神经毒素喹啉酸治疗的大鼠中,丹参酮 IIB 进入 CNS 的速度增加了 67-97%。此外,mdr1a(-/-) 和 mrp1(-/-) 小鼠中丹参酮 IIB 的脑水平比野生型小鼠高 28 至 2.6 倍。结论:由于 P-gp 的贡献,丹参酮 IIB 通过 BBB 的脑渗透有限,而 Mrp1 在啮齿动物中的作用较小。需要进一步的研究来确认这些相应的人类转运蛋白是否参与限制丹参酮 IIB 穿过 BBB 的渗透以及临床相关性。
丹参酮 IIB (TSB) 是丹参根的主要活性成分,丹参根在亚洲国家广泛用于治疗中风和冠心病。方法和结果:本研究调查了 TSB 的体外神经保护作用及其潜在机制。与 TSB 的共同处理以浓度依赖性方式显着抑制星形孢菌素诱导的大鼠皮层神经元的细胞毒性和凋亡。始终如一,TSB 以浓度依赖性方式显着降低星形孢菌素引起的 DNA 阶梯化。TSB 还抑制大鼠皮层神经元中星形孢菌素诱导的 Bax 蛋白升高和 bcl-2 和 caspase-3 蛋白降低。结论:这些发现表明 TSB 通过抑制细胞凋亡具有神经保护作用。需要进一步的研究来研究其他细胞凋亡相关信号蛋白和再灌注相关机制在 TSB 对神经元的保护作用中的作用。
CAS号为17397-93-2的化合物是丹参酮IIB(Tanshinone IIB),以下是对其详细介绍:
CAS号:17397-93-2
中文名:丹参酮IIB
英文名:Tanshinone IIB
分子式:C19H18O4
分子量:310.34(也有说法为310.344)
外观性状:红色粉末
密度:约1.3±0.1 g/cm³(也有预测值为1.282±0.06 g/cm³)
沸点:约536.9±50.0°C(760 mmHg)
闪点:约278.5±30.1°C
溶解性:溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等
储存条件:建议在2-8°C下密封、干燥、避光保存
神经保护作用:丹参酮IIB通过抑制细胞凋亡,具有神经保护作用,可用于研究中风和冠心病等疾病。
其他潜在活性:作为丹参根的主要活性成分之一,丹参酮IIB可能还具有抗炎、抗氧化等生物活性,但具体机制尚需进一步研究。
科研实验:丹参酮IIB常作为标准品或对照品,用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等科研实验。
药物开发:基于其神经保护等生物活性,丹参酮IIB在新型药物研发中展现出潜在的应用价值。
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刘盼盼