众所周知,酪氨酸酶是黑色素生物合成中的关键酶,参与决定哺乳动物皮肤和头发的颜色。各种皮肤病,如黄褐斑、老年斑和光化性损伤部位,都是由过量的表皮色素沉着积累引起的。当前疗法治疗这些疾病的不足以及高细胞毒性和致突变性、皮肤渗透性差和配方稳定性低,导致我们寻找新的美白剂来满足脱色剂的医疗要求。方法和结果:甘草提取物对酪氨酸酶活性的抑制作用高于提取物中光甘草定水平的预期值。这促使我们测试了可能有助于这种强抑制活性的其他成分。结果表明,甘草提取物中的光甘草烯和异甘草素 (2',4',4-三羟基查尔酮) 可以抑制单酚酶和双酚酶酪氨酸酶活性。当使用酪氨酸作为底物时,光甘草烯和异甘草素的 IC(50) 值分别为 3.5 和 8.1 μM。光甘草素和异甘草素对酪氨酸酶活性的影响是剂量依赖性的,并且与它们抑制黑色素细胞中黑色素形成的能力相关。结论:这是第一项表明光甘草烯和异甘草素对酪氨酸酶依赖性黑色素生物合成产生不同程度的抑制作用的研究,表明异黄酮和查耳酮可以作为皮肤美白剂的候选者。
与绝经前妇女相比,绝经后妇女患心脏病的几率更高,这表明雌激素具有保护作用。最近的女性健康倡议 (WHI) 随机对照试验得出结论,在健康的绝经后美国女性中,平均五年的总体心脏风险超过了使用雌激素和孕激素联合作为激素替代疗法的益处。因此,迫切需要具有组织选择性活性且无有害影响的新药物。方法和结果:在本研究中,我们在体外和体内测试了两种源自甘草根的天然化合物对血管组织的影响: 光甘草定,主要的异黄酮,和光甘绿烯,一种异黄酮,都表现出雌激素样活性。与雌二醇-17β (E2) 类似,光甘草定 (gla) 刺激人内皮细胞中的 DNA 合成 (ECV-304;E304) 并对人血管平滑肌细胞 (VSMC) 的增殖具有双相作用。雷洛昔芬抑制 gla 和 E2 活性。在动物研究中,无论是完整的女性还是卵巢切除术后,类似于 E2 的 gla 刺激了主动脉 (Ao) 和心脏左心室 (Lv) 中肌酸激酶 (CK) 的比活性。另一方面,光布林 (glb) 仅对维管细胞中的 DNA 合成有刺激作用,没有雷洛昔芬的抑制作用,表明存在不同的作用机制。为了进一步阐明 glb 的作用机制,将细胞与 glb 预孵育,然后暴露于 E2 或 gla;低剂量下的 DNA 刺激没有变化,但高剂量下消除了对 VSMC 细胞增殖的抑制,以及 E2 和 gla 对 CK 刺激的抑制。我们得出结论,glb 的行为与 E2 或 gla 不同,但与雷洛昔芬相似,是 E2 的部分激动剂/拮抗剂。另一方面,光甘草定仅表现出雌激素活性。结论:因此,我们建议使用联合或不联合 E2 的 glb 作为调节血管损伤和动脉粥样硬化生成的新药物,以预防绝经后妇女的心血管疾病。
用 Flavourzyme (Fla-PPH) 和 Protamex (Pro-PPH) 制备的先前开发的自由基清除豌豆蛋白水解物 (PPHs) 用作与 Tween 20 的共表面活性剂,以生产大豆水包油 (O/W) 乳液,并研究了脂质氧化的抑制作用。方法和结果:在 37 °C 下储存 14 天时,两种 PPHs 均显著延缓乳液的氧化 (P < 0.05)。电子显微镜显示油滴周围有界面肽基膜,这对氧化引发剂提供了空间限制。当甘草提取物 (LE) 也用于乳剂制备时,两种 PPH 都观察到显着的协同氧化抑制。LE 直接吸附或通过与 PPH 结合吸附到油滴上,产生厚而致密的界面膜,从而能够抵御氧。结论:Liquiritin apioside 、 neolicuroside 、 Glabrene 和 18β-甘油酸是在界面分配的主要酚类衍生物,很可能是与 PPHs 结合时显着协同抗氧化活性的主要贡献者。
CAS号为60008-03-9的物质是光甘草素(Glabrene),以下是对该物质的详细介绍:
CAS号:60008-03-9
中文名称:光甘草素
英文名称:Glabrene(或8-(7-hydroxy-2H-chromen-3-yl)-2,2-dimethylchromen-5-ol、2',2'-Dimethyl-2H,2'H-3,8'-bichromene-5',7-diol)
分子式:C20H18O4
分子量:322.354(也有资料显示为322.3545或322.35500)
性状:粉末状(有资料显示为黄色粉末)
密度:1.3±0.1 g/cm³
沸点:536.3±50.0 °C at 760 mmHg
闪点:278.2±30.1 °C
溶解性:不溶于水,可溶于甲醇、乙醇和乙醚
蒸汽压:0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率:1.647
光甘草素是一种来源于甘草根的异黄酮,可以从甘草(Glycyrrhiza uralensis Fisch.)等植物中提取得到。
药理作用:光甘草素具有雌激素样活性,是tyrosinase抑制剂(IC50值为3.5 μM),在药理药效研究中具有重要价值。
含量测定:光甘草素可作为标准品或对照品,用于含量测定等分析工作。
生物活性研究:作为活性单体,光甘草素在生物活性研究中具有广泛应用。
光甘草素通常需要在干燥、避光、密闭、低温(如2-8℃)的条件下保存,以保证其稳定性和活性。
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刘盼盼