传统的活性引导方法存在从 TCM 中发现活性化合物的准确性和效率低的缺点。方法和结果:在这项工作中,通过整合活性指数 (AI) 、液相色谱-质谱 (LC-MS) 和核磁共振 (NMR) 开发了一种方法,以快速预测和鉴定中药的潜在活性成分。这种方法用于发现和鉴定中医方剂 Gui-Zhi-Jia-Shao-Yao-Tang (GZJSYT) 中的抗炎成分。AI 结果表明,在 LC-MS 在 GZJSYT 中检测到的 903 种成分中,AI 值较高的 61 种成分极有可能具有抗炎活性。分离并验证其中 8 种潜在活性成分对 LPS 诱导的 RAW 264.7 细胞模型上的 NO 产生具有显着的抑制作用。其中,甘草黄酮 (836)、格列索黄烷酮 (893) 和异血管酮 A (902) 首次报道具有抗炎作用。结论:所提出的方法通常适用于从其他中医方剂或天然产物中快速高效发现抗炎成分。
方法和结果:从甘草根中分离出两种新的 2-芳基苯并呋喃,甘油苯并呋喃 (1) 和环甘草香豆素 (2),以及 10 种已知的黄酮类化合物,包括甘草香豆酮 (3) 、甘草黄酮 (4)、格列索黄酮 (5)、环甘草黄酮 (6)、异甘甘草素 (7)、甘草黄酮 A (8)、芹菜素 (9)、异卡奈费化物 (10)、甘草香豆素 (11) 和异甘草香豆素 (12),并通过广泛的测定其结构光谱分析。化合物 1 和 5 在体外显示出显著的蛋白酪氨酸磷酸酶-1B (PTP1B) 抑制活性,IC50 值分别为 25.5 和 27.9 μM。构效关系表明异戊二烯基和邻羟基的存在对于表现出活性很重要。结论:动力学分析表明,化合物 1 以竞争模式抑制 PTP1B,而化合物 5 以混合模式抑制 PTP1B。
酪氨酸酶是产生黑色素的关键酶。方法和结果:通过测定酪氨酸酶和黑色素合成抑制活性,对甘草提取物进行植物化学研究。甘草黄酮和格利亚斯佩林 C 首次被鉴定为酪氨酸酶抑制剂。Glyasperin C 显示出比光甘草定 (IC (50) = 0.25 +/- 0.01 μg/mL) 更强的酪氨酸酶抑制活性 (IC (50) = 0.13 +/- 0.01 μg/mL) 和中度抑制黑色素生成 (17.65 +/- 8.8 %,5 μg/mL)。甘草黄酮显示出很强的黑色素合成抑制活性(5 μg/mL 时抑制 63.73 +/- 6.8 %)。结论:这些结果表明,glyasperin C 和 Glycyrrhisoflavone 可能是皮肤美白剂设计的有前途的候选者。
从中国西北地区带来的一种甘草中分离出两种新的酚类化合物格列可酮 (3) 和柠檬呋喃酮 (4),并对其结构进行了分配。方法和结果:在检查抑制单胺氧化酶 (毛) 的 12 种甘草成分中,6 种化合物,3, 4, 染料木黄酮 (6), 脂香豆素 (7), 甘草香豆酮 (14) 和甘草黄酮 (15),抑制酶,IC50 (50% 抑制酶活性所需的浓度) 值为 6.0 x 10 (-5)-1.4 x 10 (-4) M. 甘草甜素 (1) 也抑制 毛,IC50 值为 1.6 x 10 (-4) M。
CAS号为116709-70-7的物质是西北甘草异黄酮,以下是对该物质的详细介绍:
CAS号:116709-70-7
中文名称:西北甘草异黄酮
英文名称:Glycyrrhisoflavone
分子式:C20H18O6
分子量:354.35~354.353
密度:1.4±0.1g/cm³(预测值为1.424±0.06g/cm³)
沸点:631.9±55.0°C(在760mmHg下)
闪点:229.4±25.0°C
精确质量:354.110352
PSA:111.13000
LogP:4.85
蒸汽压:0.0±1.9mmHg(在25°C下)
折射率:1.690
含量测定:西北甘草异黄酮可作为标准品或对照品,用于含量测定等分析工作。
药理实验:西北甘草异黄酮在药理实验中具有重要应用,如用于研究其生物活性和药理作用。它是一种活性异戊二烯类黄酮化合物,主要来源于甘草的根部提取物,可抑制α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase)。
生物活性研究:作为活性单体,西北甘草异黄酮在生物活性研究中具有重要价值。
西北甘草异黄酮通常需要在避光密闭容器中,冷藏(2-8°C)或者冷冻长期保存。样品溶液建议现配现用,如果特殊情况需要提前配制,最好分成独立包装冷冻保存(-20°C以下),临用前再取出解冻,通常可以保存2周。
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刘盼盼