头孢克肟杂质33748-00-4

头孢克肟杂质

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• 产品信息

• 产品编号：C054024

• 英文名：Cefixime Impurity 24

• 英文别名：(6R,7R)-8-oxo-7-(2-phenylacetamido)-3-vinyl-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

• CAS 号：33748-00-4

• 分子式：C₁₇H₁₆N₂O₄S

• 分子量：344.38

• 优势

• 高纯度标准品：作为头孢克肟杂质 24 对照品，结构经 NMR、MS 等确证，纯度≥98.5%（HPLC），适用于头孢类抗生素的杂质分析与质量控制。

• 稳定性良好：在 2-8℃避光条件下储存，有效期达 24 个月，溶液状态下（如甲醇）降解率＜1%/ 月，确保检测结果可靠。

• 应用

• 抗生素杂质检测：用于头孢克肟原料药及制剂中杂质 24 的 HPLC/LC-MS 检测，控制杂质含量≤0.2%（参照 ICH Q3A）。

• 工艺优化：在头孢克肟合成中，监测该杂质在酰化反应阶段的生成量（如温度＞50℃时生成量增加 3 倍），通过调整反应 pH（控制在 7.0-7.5）降低其含量至 0.1% 以下。

• 稳定性研究：在酸 / 碱破坏试验中，作为降解产物标准品验证方法专属性，评估药物在 pH 1.2/6.8 缓冲液中的降解路径。

• 背景描述

• 头孢克肟是第三代头孢菌素类抗生素，用于治疗细菌感染。在其合成过程中，因侧链引入或环合反应副产物可能产生杂质 24。该杂质结构含乙烯基和苯乙酰基，可能影响药物的抗菌活性及安全性。FDA 在头孢类药物杂质指导原则中要求对该类 β- 内酰胺杂质进行基因毒性筛查，推动了高纯度标准品的应用。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS，以 C18 柱（1.7μm, 2.1×100mm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，1.5 分钟内完成分离，检测限 0.01 ng/mL，较传统 HPLC 效率提升 4 倍。

• 生成机制：主要源于 7 - 氨基头孢烷酸（7-ACA）与苯乙酰氯的酰化反应中，乙烯基侧链的异构化副反应。使用三乙胺作为缚酸剂可减少异构化，使杂质含量从 0.6% 降至 0.03%。

• 安全性评估：体外实验显示该杂质对大肠埃希菌的 MIC 值为 8 μg/mL（头孢克肟原药为 0.125 μg/mL），提示其抗菌活性显著降低但可能保留潜在致敏性，EMA 要求其每日允许暴露量（PDE）≤5 μg。

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