中文名称达格列净
中文同义词达格列嗪50G;达格列净(游离碱);达格列净/(1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[(4-乙氧基苯基)甲基]苯基]-D-葡萄糖醇;达格列净(无水);达帕格列佛嗪杂质;达格列净/达格列嗪;达格列净异构体杂质;达格列净API
英文名称Dapagliflozin
CAS号461432-26-8
分子式C21H25ClO6
分子量408.88
EINECS号639-683-0
相关类别小分子抑制剂,天然产物;G蛋白偶联受体&G蛋白;医药原料;原料药;有机中间体
Mol文件461432-26-8.mol
性质熔点55-58°C
沸点609.0±55.0°C(Predicted)
密度1.349
储存条件2-8°C
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态固体
酸度系数(pKa)13.23±0.70(Predicted)
颜色白色至浅黄色
旋光性(opticalactivity)[α]/D(+7.0°to+13.0°,c=0.2inmethanol)
稳定性吸湿性
药理作用:达格列净通过抑制钠-葡萄糖转运蛋白2(SGLT2)——肾内的一种使葡萄糖被重新吸收到血液中的蛋白质——而发挥作用。这使得多余的葡萄糖通过尿液被排除体外,从而在不增加胰岛素分泌的情况下改善血糖控制。使用这种药物要求患者的肾功能正常,中至重度肾功能不全患者禁用该药。本品单用或与二甲双胍、吡格列酮、格列美脲、胰岛素等药物联合使用,可以显著降低2型糖尿病患者的HbA1c和空腹血糖,不良反应发生率与安慰剂相似,低血糖风险低,可减轻体重。达格列净的疗效与二肽基肽酶抑制剂等数种新型降糖药物相当,而且可轻度降低血压和体重。该药有5mg和10mg两种片剂可供选择,可单独使用或与包括胰岛素在内的其他糖尿病药物联用。
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