N-亚硝基去甲基佐米曲普坦；134439-52-4

N-亚硝基去甲基佐米曲普坦

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• 产品信息

• 产品编号：Z004035

• 英文名：N-Nitroso Desmethyl Zolmitriptan

• 英文别名：(S)-N - 甲基 - N-(2-(5-((2 - 氧代恶唑烷 - 4 - 基) 甲基)-1H - 吲哚 - 3 - 基) 乙基) 甲酰胺

• CAS 号：无

• 分子式：C₁₆H₁₉N₃O₃

• 分子量：301.34

• 优势

• 作为去甲基佐米曲坦（Desmethyl Zolmitriptan）的亚硝基杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且手性特征显著：保留佐米曲坦的吲哚母核、恶唑烷酮侧链及 (S)- 手性中心，关键差异在于吲哚乙基胺基被亚硝基化（-N=O）并含甲酰基，亚硝基的强极性与吲哚环的共轭作用使其与目标产物的理化性质差异显著，可通过手性 HPLC、LC-MS 等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：吲哚环的刚性结构及亚硝基的化学特性使其在中性条件下稳定性较高，且作为去甲基佐米曲坦与含氮氧化物（如亚硝酸）接触后生成的氧化产物，能直接反映药物储存过程中的亚硝化风险，提升质量溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：亚硝基与吲哚环的共轭体系在紫外区有强吸收（250-270nm），结合质谱的特征分子离子峰（m/z 302 [M+H]⁺），可通过 LC-MS/MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配吲哚类抗偏头痛药的亚硝基杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在佐米曲坦原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 N-Nitroso Desmethyl Zolmitriptan，确保药物在生产、储存过程中因亚硝化产生的杂质符合质量标准；

• 稳定性评估：通过监测该杂质的含量变化，评估佐米曲坦制剂在不同储存条件（如 pH、温度）下的亚硝化风险，为制定合理的储存方案提供数据支持；

• 安全性风险评估：用于研究亚硝基杂质的潜在毒性（如遗传毒性），为佐米曲坦的杂质限度标准制定提供毒理学参考依据。

• 背景描述

• 佐米曲坦是一种选择性 5 - 羟色胺受体激动剂，其体内代谢产物去甲基佐米曲坦仍保留部分活性。在生产或储存过程中，若去甲基佐米曲坦与含亚硝基的物质接触，可能发生胺基亚硝化反应，生成 N - 亚硝基衍生物，即 N-Nitroso Desmethyl Zolmitriptan。亚硝基化合物因潜在的生物毒性，被列为需严格控制的杂质，因此对其检测与控制是佐米曲坦质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）方法，采用手性色谱柱与梯度洗脱，利用亚硝基的特征碎片（如 m/z 130 [吲哚环 + 亚硝基碎片]）优化检测参数，实现该杂质与佐米曲坦及其代谢物的基线分离，检测限低至 0.1 ppb；

• 亚硝化机制解析：通过模拟不同亚硝酸盐浓度与 pH 条件，研究该杂质的生成动力学，阐明去甲基佐米曲坦胺基的亚硝化反应规律；

• 制剂防护策略：开发抗亚硝化包装材料或添加抗氧化剂（如叔丁基对苯二酚），抑制佐米曲坦制剂中该亚硝基杂质的生成，延长产品保质期；

• 毒性评估：通过体外细胞试验（如彗星试验）评估该杂质的遗传毒性，为制定科学的杂质限度标准提供依据。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！