N-亚硝基茚达特罗；C24H27N3O4 新品

N-亚硝基茚达特罗

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• 产品信息

• 产品编号：I018023

• 英文名：N-Nitroso Indacaterol

• 英文别名：(R)-N-(5,6 - 二乙基 - 2,3 - 二氢 - 1H - 茚 - 2 - 基)-N-(2 - 羟基 - 2-(8 - 羟基 - 2 - 氧代 - 1,2 - 二氢喹啉 - 5 - 基) 乙基) 亚硝酰胺

• CAS 号：无

• 分子式：C₂₄H₂₇N₃O₄

• 分子量：421.49

• 优势

• 作为茚达特罗（Indacaterol）的亚硝基杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且手性特征显著：含 (R) 手性中心的茚环母核、5,6 - 二乙基取代基、喹啉酮环（含 8 - 羟基、2 - 氧代）、羟乙基侧链及亚硝酰胺基（-N-NO），与茚达特罗的差异在于为含亚硝酰胺基的衍生物（茚达特罗为长效 β₂受体激动剂）。亚硝酰胺基的强极性与多环结构的疏水性形成显著理化差异，可通过反相 HPLC、手性色谱等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：茚环与喹啉酮环的刚性结构及羟基、亚硝酰胺基的化学稳定性使其在避光、低温条件下稳定性较高，且作为茚达特罗储存或合成中胺基亚硝化产生的衍生物，能直接反映原料胺纯度及储存环境（如亚硝酸暴露）的影响，提升杂质溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：多环共轭体系的紫外强吸收（250-300nm）与亚硝酰胺基的质谱响应（m/z 422 [M+H]⁺）结合，可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配长效 β₂受体激动剂的亚硝基杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在茚达特罗原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 N-Nitroso Indacaterol，评估亚硝基杂质的残留水平，确保符合药品质量标准中对潜在遗传毒性杂质的控制要求；

• 储存条件优化：通过监测该杂质的含量变化，评估茚达特罗在不同储存条件（如 pH、湿度、光照）下的稳定性，避免亚硝化反应加剧，保障药品有效期内的质量；

• 合成工艺评估：用于评估茚达特罗合成中含胺基中间体的纯度，减少胺基与亚硝酸的接触机会，从源头控制亚硝基杂质的生成风险。

• 背景描述

• 茚达特罗的结构含仲胺基，在生产或储存过程中若接触亚硝酸（如环境中的硝酸盐还原产物），可能发生胺基亚硝化反应，生成含亚硝酰胺基的衍生物，即 N-Nitroso Indacaterol。亚硝基杂质因潜在遗传毒性，被列为需严格控制的特定杂质，其残留可能影响茚达特罗的用药安全性，因此对其检测和控制是质量保障的关键环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）方法，采用 C18 色谱柱与梯度洗脱（甲醇 - 0.05% 氨水体系），实现该杂质与茚达特罗及其他亚硝基类似物的基线分离，检测限低至 0.01 ppb；

• 亚硝化机制解析：通过模拟不同亚硝酸浓度、反应温度及 pH，研究该杂质的生成动力学，阐明仲胺基向亚硝酰胺基转化的反应路径；

• 控制策略研究：探索添加亚硝化抑制剂（如抗坏血酸）抑制杂质生成，将其含量控制在安全限度（通常 < 0.001%）以下；

• 毒性评估：通过体外遗传毒性试验（如 Ames 试验）验证该杂质的潜在危害，为制定合理的限度标准提供毒理学依据。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！