N-亚硝基依美斯汀EP杂质E；C16H23N5O2 新品

N-亚硝基依美斯汀EP杂质E

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• 产品信息

• 产品编号：E049017

• 英文名：N-Nitroso Emedastine EP Impurity E

• 英文别名：1-(2 - 乙氧基乙基)-2-(4 - 亚硝基 - 1,4 - 二氮杂䓬 - 1 - 基)-1H - 苯并 [d] 咪唑

• CAS 号：无

• 分子式：C₁₆H₂₃N₅O₂

• 分子量：317.39

• 优势

• 作为依美斯汀（Emedastine）的亚硝基杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且官能团特征显著：含苯并咪唑环、1-(2 - 乙氧基乙基) 侧链、1,4 - 二氮杂䓬环及 4 - 亚硝基（-N-NO），与依美斯汀的差异在于为含亚硝基二氮杂䓬的衍生物（依美斯汀为抗组胺药）。亚硝基的强极性与乙氧基乙基的疏水性形成显著理化差异，可通过反相 HPLC、离子对色谱等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：苯并咪唑环与二氮杂䓬环的刚性结构及亚硝基、醚键的化学稳定性使其在中性条件下稳定性较高，且作为依美斯汀合成或储存中胺基（二氮杂䓬环上的胺）亚硝化产生的衍生物，能直接反映原料中二氮杂䓬胺的纯度及储存环境（如亚硝酸暴露）的影响，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：苯并咪唑与二氮杂䓬的共轭体系在紫外区有强吸收（260-290nm），结合亚硝基的质谱响应（m/z 318 [M+H]⁺），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配抗组胺药物的亚硝基杂环杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在依美斯汀原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 N-Nitroso Emedastine EP Impurity E，确保符合 EP（欧洲药典）对亚硝基杂质的控制标准，保障药品纯度；

• 储存条件优化：通过监测该杂质的含量变化，评估依美斯汀在不同储存条件（如温度、pH、光照）下的稳定性，避免亚硝化反应加剧，延长药品有效期；

• 合成工艺评估：用于评估依美斯汀合成中含二氮杂䓬环中间体的纯度，减少胺基杂质与亚硝酸的接触机会，从源头降低亚硝基杂质的生成风险。

• 背景描述

• 依美斯汀的结构含 1,4 - 二氮杂䓬环上的胺基，在生产或储存过程中若接触亚硝酸（如环境中的硝酸盐转化产物），可能发生胺基亚硝化反应，生成含 4 - 亚硝基的衍生物，即 N-Nitroso Emedastine EP Impurity E。亚硝基杂质因潜在遗传毒性，被 EP 列为需严格控制的特定杂质，其残留可能影响依美斯汀的用药安全性，因此对其检测和控制是质量保障的关键环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）方法，采用 C18 色谱柱与梯度洗脱（甲醇 - 0.05% 氨水体系），实现该杂质与依美斯汀及其他亚硝基类似物的基线分离，检测限低至 0.01 ppb；

• 亚硝化机制解析：通过模拟不同亚硝酸浓度、反应温度及 pH，研究该杂质的生成动力学，阐明二氮杂䓬环上胺基向亚硝基转化的反应路径；

• 控制策略研究：探索添加亚硝化抑制剂（如叔胺类化合物）抑制杂质生成，将其含量控制在 EP 规定的限度（通常 < 0.001%）以下；

• 毒性评估：通过体外遗传毒性试验（如 Ames 试验）验证该杂质的潜在致突变性，为限度标准制定提供毒理学依据。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！