N-亚硝基氨甲环酸

N-亚硝基氨甲环酸

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• 产品信息

• 产品编号：T048015

• 英文名：N-Nitroso Tranexamic Acid

• 英文别名：(1R,1'R,4r,4'r)-4,4'-((亚硝基氮杂二基) 双 (亚甲基)) 二环己烷羧酸

• CAS 号：无

• 分子式：C₁₆H₂₆N₂O₅

• 分子量：326.39

• 优势

• 作为氨甲环酸（Tranexamic Acid）的亚硝基衍生物，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且官能团特征显著：含两个环己烷羧酸单元、亚硝基氮杂二基（-N (NO)-）连接的双亚甲基结构，与氨甲环酸的差异在于氨基被亚硝基化（氨甲环酸为抗纤溶药，含氨基环己烷羧酸结构）。亚硝基的强极性、双羧基的亲水性与环己烷的疏水性形成显著理化差异，可通过反相 HPLC、离子交换色谱等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：环己烷的刚性结构、羧基及 C-N 键的化学稳定性使其在避光、低温条件下稳定性较高，且作为氨甲环酸储存或降解中氨基亚硝化的副产物，能直接反映氨基的化学活性及亚硝酸暴露风险，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：亚硝基与碳链的共轭作用在紫外区有特征吸收（230-260nm），结合多个氧原子、氮原子的质谱响应（m/z 327 [M+H]⁺），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配抗纤溶药的亚硝基杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在氨甲环酸原料药及制剂（如注射液、片剂）生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 N-Nitroso Tranexamic Acid，评估亚硝基杂质的残留水平，确保符合药品对潜在遗传毒性杂质的控制要求；

• 稳定性研究：通过监测该杂质的含量变化，评估氨甲环酸在不同储存条件（如 pH、光照、与亚硝酸供体接触）下的亚硝化趋势，避免亚硝酰胺类杂质生成超标，保障药品有效期内的安全性；

• 合成工艺评估：用于评估氨甲环酸合成中含氨基中间体的纯度，减少与亚硝酸的接触机会，从源头控制亚硝基杂质的生成风险。

• 背景描述

• 氨甲环酸是含氨基环己烷羧酸结构的抗纤溶药，通过抑制纤维蛋白溶解发挥止血作用，其分子中含伯胺基团（-NH₂）。在生产或储存过程中，该氨基若接触亚硝酸（如环境中的硝酸盐转化产物），可能发生亚硝化反应，生成含亚硝基氮杂二基（-N (NO)-）的双分子衍生物，即 N-Nitroso Tranexamic Acid。亚硝酰胺类化合物因潜在遗传毒性和致癌性，被列为需严格控制的特定杂质，其残留可能影响氨甲环酸的用药安全性，因此对其检测和控制是质量保障的关键环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发高效液相色谱（HPLC）方法，采用 C18 色谱柱与梯度洗脱（乙腈 - 0.1% 磷酸水体系），实现该杂质与氨甲环酸及其他亚硝基类似物的基线分离，检测限低至 0.1 ppb；

• 亚硝化机制解析：通过模拟不同亚硝酸浓度、反应温度及 pH 值，研究该杂质的生成动力学，阐明伯胺向亚硝基衍生物转化的反应路径及关键影响因素；

• 控制策略研究：探索添加亚硝化抑制剂（如抗坏血酸）或优化纯化工艺（如重结晶），将该杂质的含量控制在安全限度（通常 < 0.001%）以下；

• 毒性评估：通过体外遗传毒性试验（如 Ames 试验）评估该杂质的潜在危害，为制定合理的限度标准提供毒理学依据。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！