Triclabendazole依据给药途径的不同,可以代谢成许多化合物,血药浓度峰值在第18-24小时(Triclabendazolesulphoxide)和第36-48小时(Triclabendazolesulphone)。在血浆中,检测不到Triclabendazole和其他任何的代谢物。Triclabendazolesulphoxide抑制分泌组织从细胞体到的体表的运输,且在细胞体内的高尔基复合体的形成部位发生抑制作用,分别在细胞质连接到合胞体的移动中和从基底到合胞体的顶端的移动中发生。Triclabendazole结合到秋水仙碱上的β-微管蛋白分子的结合位点,这已被基用于Triclabendazole相关活性的评估。Triclabendazole10mg/kg瘤胃内给药作用于山羊,存在于血浆的Triclabendazole(TCBZ)代谢物只有TCBZsulphoxide(TCBZ-SO)和TCBZsulphone,它们分别在第18小时,36小时有最大浓度(大于13mg/mL)。Triclabendazole代谢物特异性结合血浆白蛋白,这会对TCBZ代谢物血药浓度和肝吸虫的接触反应有很大的影响。Triclabendazole(40mg/kg)作用于大鼠,可杀死99%的成年吸虫。
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