奥氮平杂质J

奥氮平杂质J

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• Olanzapine impurity J

• 产品信息：
  产品编号：O006010
  英文名：Olanzapine impurity J
  英文别名：1,1-dimethyl-4-(2-methyl-10Hbenzo [b] thieno [2,3-e][1,4] diazepin-4-yl) piperazin-1-ium iodide
  CAS 号：无
  分子式：C18H23IN4S
  分子量：454.37
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• 产品优势：
  该产品纯度高，作为奥氮平的特定季铵盐类杂质（碘化物形式），分子中苯并 [b] 噻吩并二氮䓬环与季铵化哌嗪环的结构完整性符合严格标准，能精准满足奥氮平药物质量控制、合成工艺优化及分析方法验证中对季铵盐杂质对照品的要求，确保检测结果准确可靠。化学稳定性优异，在规范储存条件（避光、密封、2-8℃冷藏）下，季铵盐结构不易发生脱甲基或碘离子解离，可长期保持理化性质稳定，避免因杂质变质影响实验重复性。生产过程中通过定向季铵化反应与多步纯化工艺（如离子交换层析、重结晶），有效去除未季铵化奥氮平中间体、其他季铵盐副产物及游离碘，批次间含量差异小（通常≤0.3%），能显著降低检测误差，为奥氮平相关科研与生产质量控制提供可靠物质基础。
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• 产品应用：
  主要应用于三大核心领域：一是奥氮平质量控制，作为关键季铵盐类杂质对照品，用于检测奥氮平原料及片剂、口崩片等制剂中该杂质的含量，确保药品符合国内外药典及药品监管机构对抗精神病药物杂质的限量标准，避免杂质影响药效或引发潜在安全性风险（如中枢神经系统刺激反应）；二是奥氮平合成工艺优化，该杂质是奥氮平合成中哌嗪侧链过度甲基化的副产物（奥氮平哌嗪环为单 N - 甲基取代，杂质为哌嗪环双甲基化形成的季铵盐），通过检测其含量可优化甲基化试剂（如碘甲烷）用量、反应温度及反应时间，减少过度甲基化副反应，提升主产物奥氮平的产率与纯度；三是奥氮平分析方法开发与验证，用于验证高效液相色谱（HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等检测方法对该季铵盐杂质的分离度、灵敏度与线性范围，保障检测方法能精准捕捉痕量杂质，确保药品质量可控。
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• 背景描述：
  奥氮平是一种非典型抗精神病药物，通过作用于多巴胺 D2、5 - 羟色胺 5-HT2A 等多种神经递质受体，用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。其分子结构以苯并 [b] 噻吩并 [2,3-e][1,4] 二氮䓬为核心，侧链连接 N - 甲基哌嗪基团，该单甲基化修饰对奥氮平的受体结合活性、脂溶性及药代动力学特性至关重要。Olanzapine impurity J（奥氮平杂质 J）的化学本质是 1,1 - 二甲基 - 4-(2 - 甲基 - 10H - 苯并 [b] 噻吩并 [2,3-e][1,4] 二氮䓬 - 4 - 基) 哌嗪 - 1 - 鎓碘化物，是奥氮平合成中 “哌嗪环甲基化” 步骤的关键副产物 —— 若甲基化试剂（如碘甲烷）过量或反应时间过长，哌嗪环上的两个氮原子会发生双甲基化，形成带正电荷的季铵盐，后续与碘离子结合生成该杂质。由于该杂质与奥氮平结构仅相差一个甲基且带电性不同，可能影响奥氮平的体内分布与受体结合特异性，过量残留还可能增加不良反应风险，因此对其进行精准检测与严格控制是保障奥氮平药品质量的关键环节。
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• 研究现状：
  目前，针对 Olanzapine impurity J 的研究主要聚焦三个方向：一是高灵敏度检测方法开发，主流技术为高效液相色谱 - 紫外检测法（HPLC-UV）与超高效液相色谱 - 串联质谱法（UPLC-MS/MS）。HPLC-UV 通过优化流动相（如乙腈 - 磷酸二氢钾缓冲液体系，添加离子对试剂如庚烷磺酸钠）与色谱柱（C18 反相柱），利用季铵盐的强极性实现与奥氮平主成分的基线分离，检测限可达 0.02%（相对于主成分）；UPLC-MS/MS 采用 ESI 正离子模式，通过监测杂质特征离子碎片（如 [M-I]+=325.2，对应碘离子解离后的季铵阳离子）提升检测灵敏度，检测限低至 ng/g 级，适用于药品长期稳定性研究中的微量杂质追踪；二是合成工艺优化研究，通过采用 “分步甲基化 + 实时监测” 策略，先加入计量的甲基化试剂完成单甲基化，再通过 HPLC 实时监测反应进程，避免试剂过量，可将该杂质生成量控制在 0.05% 以下，同时减少甲基化试剂浪费；三是杂质安全性评估，通过体外细胞毒性实验（如人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞模型）与动物行为学实验，初步证实该杂质在规定限量内（通常≤0.1%）无明显细胞毒性，且对奥氮平的抗精神病活性无显著干扰，为奥氮平杂质限量标准的制定提供了科学依据，同时也为同类含哌嗪侧链药物的季铵盐杂质研究提供参考。

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