卡巴拉汀杂质12

卡巴拉汀杂质12

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• 产品信息

• 产品编号：R032012

• 英文名：Rivastigmine EP Impurity E（利斯的明 EP 杂质 E）

• 英文别名：利斯的明杂质 12；(S)-3-(1-(甲氨基) 乙基) 苯基 乙基 (甲基) 氨基甲酸酯

• CAS 号：923035-05-6

• 分子式：C₁₃H₂₀N₂O₂

• 分子量：236.31

• 优势

• 结构特征明确：含利斯的明核心苯氨基甲酸酯母核，(S)- 手性构型与乙基 (甲基) 氨基甲酸酯侧链形成独特标识，手性 HPLC 可实现基线分离；

• 稳定性可控：氨基甲酸酯键、手性碳化学惰性强，中性条件（pH 6-7）下 4℃储存 30 天降解率 <3%，仅强碱性（pH>10）下发生酯水解；

• 检测灵敏：苯环紫外吸收强（225nm、270nm，ε>9×10³ L/(mol・cm)），HPLC-UV 的 LOQ=0.005 μg/mL，适配痕量控制。

• 应用

• 质量控制：作为 EP 法定对照品，定量利斯的明原料药及贴剂中该杂质，符合 ICH Q3A 标准；

• 工艺优化：监测杂质含量以优化利斯的明 “手性合成” 步骤，减少 (S)- 构型副产物生成；

• 稳定性研究：评估贴剂储存中是否降解生成该杂质，支撑有效期（通常 24 个月）制定。

• 背景描述

• 利斯的明是胆碱酯酶抑制剂，用于阿尔茨海默病治疗。该杂质为合成中 “手性催化剂选择性不足” 的 (S)- 构型副产物，因与活性 (R)- 构型利斯的明理化性质相似易残留，可能影响药效，需严格控制。

• 研究现状

• 检测：主流用手性 HPLC-UV（Chiralpak AS-H 柱，正己烷 - 乙醇梯度洗脱）；

• 控制：工业上通过选用高选择性手性催化剂，将杂质含量控制在 0.08% 以下；

• 安全性：体外胆碱酯酶抑制活性低，无急性毒性，支持 0.1% 限度。

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