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化合物 ALK5-IN-79
化合物 ALK5-IN-79
化合物 ALK5-IN-79|T85628|TargetMol
价格
¥
18000
包装
50mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2025-06-27
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产品详情
中文名称:
化合物 ALK5-IN-79
英文名称:
ALK5-IN-79
CAS:
2725056-38-0
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
T85628
2025-06-27
化合物 ALK5-IN-79
ALK5-IN-79
50mg/18000RMB
18000
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
ALK5-IN-79
描述
ALK5-IN-79 (compound 57), an ALK inhibitor, exhibits anticancer activity by inhibiting the TGF-β1/SMAD signaling pathway. It effectively reduces the production of extracellular matrix (ECM) and collagen deposition. Moreover, ALK5-IN-79 demonstrates satisfactory pharmacokinetic (PK) properties and favorable in vivo tolerance.
体外活性
ALK5-IN-79 (1000 nM;2 小时) 对 ALK5,SRC,LCK,BRAF (V600E),ET,PDGFRα,EGFR 和 KDR 具有强至中度的抑制活性(抑制率大于20%) [1]。ALK5-IN-79 (0,0.125,0.25,0.5,1.0 和 2.0 μM;1 小时) 抑制 smad3 的磷酸化且呈剂量依赖性 [1]。Western Blot Analysis [1] Cell Line: Abnormal proliferation of cancer associated fibroblasts Concentration: 0-2.0 μM Incubation Time: 1 h Result: ALK5-IN-79 阻断了 TGF-β1 诱导的 Col1 和 α-SMA 在 mRNA 和蛋白水平的上调,即 samd 3 的靶基因。ALK5-IN-79 减少了 Col 1 的分泌。
体内活性
在多种动物模型中对ALK5-IN-79的研究显示,该化合物具有良好的安全性和抗肿瘤效果。以300 mg/kg的剂量每天腹腔注射连续7天,对小鼠体重无明显影响,表明其安全性良好 [1]。不同剂量下,ALK5-IN-79通过静脉注射的方式对肿瘤生长具有显著的抑制作用。在Syngeneic模型中,剂量为10 mg/kg和50 mg/kg,每隔一天静脉注射连续24天,肿瘤生长抑制率分别达到61.9%和80.5%。同样的剂量在PANC-1皮下异种移植模型中,肿瘤生长抑制率分别为62.1%和75.6%。这些结果表明ALK5-IN-79能够以剂量依赖方式有效抑制胰腺癌的肿瘤生长 [1]。在这两种模型中,包括Pan02 syngeneic model和PANC-1 subcutaneous xenograft model,所采用的剂量为10mg/kg和50mg/kg;每隔一天持续24天的治疗周期,通过静脉注射(i.v.)给药。
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
关键字:
ALK5-IN-79|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(13年)
注册资本
589.8595万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
2年
公司成立:
13年
注册资本:
589.8595万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
抑制剂&激动剂,天然产物,重组蛋白,化合物库,技术服务
公司地址:
上海市静安区江场三路238号8楼
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内容声明:
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参考
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和
《互联网危险物品信息发布管理规定》
TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
电话:
手机:
15002134094
邮箱:
marketing@targetmol.cn
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