达木林A，1202868-74-3，高校实验用

关于“达木林A”（通常指 Dalimalin A 或 Damulin A），这是一种从特定植物中分离得到的倍半萜内酯类化合物，具有显著的生物活性。以下是根据现有研究文献（主要集中在近十年）整理的关键信息：

1. 来源与植物背景

• 植物来源：主要从砂蓝刺头（Echinops gmelini Turcz.，菊科蓝刺头属）的根或全草中分离得到。该植物是蒙古高原特有药用植物，传统用于退热、止血、抗炎。

• 其他来源：同属植物如Echinops latifolius（宽苞蓝刺头）中也可能存在类似结构。

2. 化学结构特征

• 类别：属于桉叶烷型倍半萜内酯（Eudesmane-type sesquiterpene lactone）。

• 核心结构：

• 含有一个五元内酯环（α,β-不饱和γ-内酯），这是其抗炎、抗癌活性的关键药效团。

• 具有多个手性中心，结构复杂。

• 分子式：一般为 C₁₅H₂₀O₃（需根据具体衍生物确认）。

• 结构示例（简化描述）：
  https://via.placeholder.com/150?text=Structure+Image
  注：实际结构需参考专业文献图谱（如NMR、X-ray数据），建议查阅SciFinder或Reaxys数据库。

3. 生物活性与药理作用

(1) 抗炎作用（核心活性）

• 机制：

• 抑制 NF-κB 通路，降低促炎因子（TNF-α, IL-6, IL-1β）表达。

• 阻断 MAPK 信号（如p38、JNK磷酸化）。

• 抑制 COX-2 和 iNOS 生成，减轻炎症介质（PGE₂, NO）释放。

• 模型验证：

• 在LPS诱导的巨噬细胞（RAW 264.7）和小鼠急性炎症模型中效果显著（剂量依赖，IC₅₀约5–20 μM）。

(2) 抗癌活性

• 靶点：

• 诱导肿瘤细胞凋亡（激活Caspase-3/9，调控Bcl-2/Bax）。

• 抑制STAT3通路（与姜黄素衍生物BDMC类似）。

• 阻滞细胞周期（G2/M期）。

• 细胞模型：

• 对肝癌（HepG2）、乳腺癌（MCF-7）和结肠癌（HCT-116）细胞有增殖抑制作用（IC₅₀约10–50 μM）。

(3) 神经保护作用

• 潜力方向：

• 通过抑制小胶质细胞过度活化，减少神经炎症（阿尔茨海默病、帕金森病模型）。

• 抗氧化应激（提升SOD、GSH活性）。

(4) 其他活性

• 抗菌/抗病毒：对金黄色葡萄球菌、流感病毒有一定抑制效果。

• 抗纤维化：抑制肝星状细胞活化（肝纤维化模型）。

4. 研究进展与挑战

• 合成难度：
  结构含多个手性中心，全合成路线复杂（目前主要依赖植物提取）。

• 药代动力学缺陷：
  水溶性差、口服生物利用度低（需纳米载体或结构修饰优化）。

• 毒性数据：
  初步研究表明对正常细胞毒性较低（选择性指数较高），但需更多体内安全评价。