中文名:雷公藤定碱
英文名:Wilfordine
CAS号:37239-51-3
分子式:C₄₃H₄₉NO₁₉
分子量:883.85 g/mol
化学分类:倍半萜吡啶生物碱(Sesquiterpene Pyridine Alkaloid)
天然来源:主要从 雷公藤(Tripterygium wilfordii) 及 昆明山海棠(Tripterygium hypoglaucum) 中分离。
结构特征:
含 倍半萜骨架 + 吡啶甲酸酯基团,具多个手性中心。
比雷公藤春碱(Wilforine)多一个乙酰氧基(-OCOCH₃)取代基。
溶解性:溶于甲醇、氯仿、DMSO,几乎不溶于水。
稳定性:对光和湿度敏感,需 -20°C 避光保存。
免疫抑制:
抑制淋巴细胞增殖(IC₅₀ ≈ 0.1–1 μM),强于雷公藤春碱。
抗炎作用:
下调 TNF-α、IL-6 等炎症因子表达。
抗肿瘤活性:
诱导肿瘤细胞凋亡(如白血病 HL-60、肝癌 HepG2)。
神经肌肉毒性 ⚠️:
抑制乙酰胆碱释放,导致 肌无力(严重时呼吸麻痹)。
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刘盼盼