赤芝酮A(Ganoderic acid A,CAS号:97653-92-4)是灵芝(Ganoderma lucidum)中提取的一种高度氧化的羊毛甾烷型三萜类化合物,具有显著的药理活性。以下是其关键信息的梳理与分析:
分子式:C₃₀H₄₂O₅
分子量:482.65 g/mol
结构特征:
属于羊毛甾烷型三萜骨架,含多个氧代基团(如C-7、C-15位的酮基,C-3、C-11、C-26位的羟基)。
结构高度氧化,与灵芝中其他三萜(如灵芝酸B、C)类似,但取代基位置不同。
物理状态:白色或淡黄色粉末,易溶于有机溶剂(如DMSO、甲醇),微溶于水。
抗肿瘤作用:
抑制肿瘤细胞增殖(如肝癌、乳腺癌细胞),通过诱导细胞周期阻滞和凋亡。
机制可能涉及调节Bcl-2/Bax蛋白表达、激活caspase级联反应。
抗炎活性:
抑制NF-κB和MAPK信号通路,减少炎症因子(如TNF-α、IL-6)释放。
对类风湿性关节炎、肠炎等模型显示疗效。
保肝作用:
减轻肝损伤,降低转氨酶水平,抑制肝纤维化。
其他活性:
降血脂、抗氧化、抗病毒(如HIV、HBV)。
天然来源:
主要提取自赤芝(灵芝)的子实体、孢子粉或发酵菌丝体。
含量通常较低(<0.1%),需通过色谱技术(如HPLC)分离纯化。
合成方法:
化学合成复杂,目前以天然提取为主。
半合成研究:通过修饰其他灵芝三萜(如灵芝酸B)制备赤芝酮A衍生物。
急性毒性:LD₅₀(小鼠)>5000 mg/kg,口服安全性较高。
长期毒性:未见明显肝肾功能损害,但高剂量可能引起胃肠道不适。
药物相互作用:可能诱导CYP450酶,影响其他药物代谢(如华法林)。
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刘盼盼