抗肿瘤作用:
抑制多种肿瘤细胞增殖(如肝癌HepG2、肺癌A549),通过诱导细胞周期阻滞(G0/G1期)和凋亡。
机制可能涉及调节p53、Bcl-2/Bax蛋白表达及激活线粒体凋亡通路。
抗炎活性:
抑制NF-κB和MAPK信号通路,减少TNF-α、IL-1β等炎症因子释放。
对急性肺损伤、结肠炎等模型显示保护作用。
保肝作用:
减轻CCl₄诱导的肝纤维化,降低ALT/AST水平,抑制肝星状细胞活化。
其他活性:
降血脂、抗氧化、神经保护(如抗阿尔茨海默病活性)。
天然来源:
主要提取自赤芝的子实体、孢子粉或深层发酵菌丝体。
含量通常较低(<0.05%),需通过高效液相色谱(HPLC)或制备型TLC分离纯化。
合成方法:
化学合成尚未工业化,以天然提取为主。
半合成研究:通过修饰其他灵芝三萜(如灵芝酸B)制备灵芝酸F衍生物。
急性毒性:LD₅₀(小鼠)>5000 mg/kg,口服安全性较高。
长期毒性:未见明显肝肾功能损害,但高剂量(>200 mg/kg)可能引起肠道菌群失调。
药物相互作用:可能诱导CYP3A4酶,影响他克莫司、环孢素等药物代谢。
临床前研究:
动物实验支持其抗肿瘤、抗炎和保肝作用,但尚未进入III期临床试验。
常与其他灵芝三萜(如灵芝酸A、B)联用,作为保健品成分(如灵芝提取物胶囊)。
药物开发:
结构修饰研究:通过引入糖基、酰基或磷酸酯基团改善水溶性和生物利用度。
纳米制剂:开发脂质体或聚合物纳米粒,提高口服吸收率。
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刘盼盼