印乌头碱，4491-19-4，科研实验用 新品

、来源与分布

主要存在于印度乌头（Aconitum ferox Wall. ex Ser.）等乌头属植物中，是印度传统医学（阿育吠陀）中用于镇痛、抗炎的草药成分之一。国内部分乌头属植物（如川乌、草乌）也可能含微量印乌头碱。

三、结构特点

印乌头碱为双酯型二萜生物碱，核心结构为乌头烷（Aconitane）骨架，含多个甲氧基、羟基和酯基：

• 8-乙酰基 + 14-苯甲酰基：双酯基结构是其毒性的关键（与乌头碱类似）。

• 1α,6α,16α-三甲氧基：甲氧基取代位置影响生物利用度和毒性。

• 3α-羟基 + 4,5α-环氧基：环氧基团增强与钠离子通道的结合能力。

四、药理作用与毒性

1. 药理作用（传统认知）

• 镇痛：通过抑制神经元电压门控钠离子通道（Nav1.7等），阻断动作电位传导，产生局部麻醉和中枢镇痛效果（强度接近乌头碱）。

• 抗炎：抑制炎症因子（如TNF-α、IL-6）释放，减轻关节肿胀和疼痛。

• 抗风湿：传统用于缓解风寒湿痹引起的关节疼痛、肌肉痉挛。

2. 毒性（核心关注）

印乌头碱是剧毒生物碱，毒性强度与乌头碱（Aconitine）相当，口服0.1-0.2mg即可中毒，1-2mg可致死。毒性机制主要为：

• 神经毒性：结合钠离子通道α亚单位，延长通道开放时间，导致神经元持续去极化，引发麻木、抽搐、呼吸麻痹。

• 心脏毒性：干扰心肌细胞钠离子内流，引发严重心律失常（如室性心动过速、心室颤动），是主要致死原因。

• 消化系统：刺激胃肠道黏膜，导致恶心、呕吐、腹痛、腹泻，严重时可引发胃肠道出血