三七皂苷R2(S型)，80418-25-3，科研实验用

来源

三七皂苷R2主要存在于以下植物中：

• 三七（Panax notoginseng）：根、茎、叶中均有分布，其中根中含量较高（约0.05%-0.1%），是传统中药“三七”的主要活性成分之一，广泛用于治疗出血、瘀血肿痛及心血管疾病。

• 其他人参属植物：如人参（Panax ginseng）、西洋参（Panax quinquefolius），其根或全草中可能含有微量三七皂苷R2，但含量远低于三七。

3. 药理作用

三七皂苷R2的药理作用研究主要集中在抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护及心血管保护等方面，具体如下：

（1）抗肿瘤作用

• 抑制增殖：通过调控PI3K/Akt、Wnt/β-catenin等信号通路，诱导肿瘤细胞周期阻滞（如G0/G1期停滞），抑制肝癌、乳腺癌、结肠癌等细胞增殖。

• 诱导凋亡：激活线粒体凋亡通路（如Bax/Bcl-2比值升高，caspase-3活化），促进肿瘤细胞凋亡；同时可抑制抗凋亡蛋白（如Survivin）表达。

• 抑制转移：下调基质金属蛋白酶（MMP-2、MMP-9）表达，抑制肿瘤细胞侵袭及转移；同时可逆转上皮-间质转化（EMT），减少肿瘤细胞迁移能力。

• 增强化疗敏感性：与顺铂、紫杉醇等化疗药物联用，通过抑制P-糖蛋白（P-gp）表达，减少肿瘤细胞多药耐药性（MDR），增强化疗效果。

（2）抗炎作用

• 抑制炎症信号通路：通过抑制NF-κB、MAPK（如ERK、JNK）等通路活化，减少TNF-α、IL-6、IL-1β等促炎因子分泌；同时可抑制COX-2（环氧酶-2）和iNOS（诱导型一氧化氮合酶）表达，减少前列腺素E₂（PGE₂）和一氧化氮（NO）生成。

• 缓解炎症反应：对脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞炎症模型、角叉菜胶致小鼠足肿胀模型等均有显著抗炎效果，可用于辅助治疗关节炎、肠炎等炎症性疾病。

（3）抗氧化作用

• 清除自由基：通过供氢或电子转移机制，清除超氧阴离子（O₂⁻•）、羟自由基（•OH）等活性氧（ROS），保护细胞膜及DNA免受氧化损伤。

• 增强抗氧化酶活性：上调SOD（超氧化物歧化酶）、GSH-Px（谷胱甘肽过氧化物酶）表达，增强细胞内抗氧化防御系统；同时可抑制脂质过氧化反应，减少丙二醛（MDA）生成。

（4）神经保护作用

• 抗癫痫：通过调节γ-氨基丁酸（GABA）能神经递质系统，增强GABA受体功能，抑制神经元过度兴奋，对癫痫模型（如戊四唑致痫）有显著抗惊厥作用。

• 改善认知功能：抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）活性，提高脑内乙酰胆碱（ACh）水平，对阿尔茨海默病（AD）模型小鼠的认知障碍有改善效果；同时可促进神经干细胞增殖和分化，修复受损神经元。

• 抗氧化应激：减少β-淀粉样蛋白（Aβ）沉积，抑制神经元氧化损伤，保护海马、皮层等脑区神经元。

（5）心血管保护作用

• 抗心肌缺血：通过扩张冠状动脉、增加心肌血流量，改善心肌缺血-再灌注损伤；同时可抑制血小板聚集，减少血栓形成。

• 降血压：通过促进一氧化氮（NO）释放，扩张血管，降低外周血管阻力，改善高血压症状。

• 调血脂：降低血清总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平，预防动脉粥样硬化。

4. 代谢

三七皂苷R2在人体内的代谢途径如下：

• 吸收与分布：经口服后，部分被肠道吸收进入血液循环，分布于肝、脑、肾等组织；未吸收部分经肠道菌群代谢。

• 肠道菌群代谢：在肠道内被菌群（如拟杆菌属、双歧杆菌属）水解，脱去糖基（如葡萄糖基、鼠李糖基），生成苷元20(S)-原人参二醇（20(S)-protopanaxadiol）或其他次级代谢产物（如羟基化、脱氢产物）。

• 肝脏代谢：苷元及代谢产物在肝脏经细胞色素P450酶（如CYP3A4）催化，发生进一步氧化或结合反应（如与葡萄糖醛酸结合），生成极性代谢产物。

• 排泄：代谢产物及少量原形药物经尿液、粪便排出，部分通过胆汁排泄（肠肝循环）。

5. 应用

三七皂苷R2在多个领域具有广泛应用：

（1）医药领域

• 抗肿瘤药物：作为天然抗肿瘤成分，用于开发单方或复方制剂（如三七皂苷R2胶囊、注射液），辅助治疗肝癌、乳腺癌等恶性肿瘤。

• 抗炎抗菌药：开发为外用软膏或口服胶囊，用于治疗关节炎、皮肤感染及炎症性肠病。

• 神经保护剂：作为抗癫痫、改善认知功能的药物，用于治疗癫痫、阿尔茨海默病及帕金森病（需进一步临床验证）。

• 心血管药物：用于治疗心肌缺血、高血压及动脉粥样硬化（如三七提取物制剂“血塞通”）。

（2）保健品

• 抗疲劳与增强免疫力：添加于三七提取物胶囊、口服液中，用于缓解疲劳、增强机体免疫力。

• 抗氧化与延缓衰老：用于延缓衰老、改善代谢综合征的保健品（如三七皂苷R2片、冲剂）。

（3）化妆品

• 抗衰老护肤品：因其抗氧化、抗炎特性，添加于精华液、面霜中，改善皮肤老化、敏感肌等问题