该化合物主要存在于唇形科(Lamiaceae)植物中,如罗勒(Ocimum basilicum)、荆芥(Nepeta cataria)等,尤其在植物的叶和花中含量较高。提取分离方法通常包括:
粗提:植物干燥粉末用乙醇或甲醇回流提取,浓缩得粗提物。
脱脂:粗提物用石油醚或乙醚脱脂,去除低极性成分(如叶绿素、蜡质)。
色谱分离:通过硅胶柱色谱(以氯仿-甲醇为洗脱剂)、聚酰胺柱色谱或反相高效液相色谱(RP-HPLC)分离纯化,最终得到3,5,6,7,3',4'-六甲氧基黄酮单体。
3,5,6,7,3',4'-六甲氧基黄酮具有多靶点生物活性,主要涉及以下方面:
抑制NF-κB、MAPK等炎症信号通路,减少TNF-α、IL-6、PGE₂等促炎因子释放。
调节巨噬细胞极化(抑制M1型,促进M2型),减轻慢性炎症反应(如关节炎、肠炎)。
独特性:甲氧基取代可能增强其对COX-2(环氧合酶-2)的抑制活性,降低炎症介质合成。
诱导肿瘤细胞凋亡:通过线粒体途径(caspase-3激活)或死亡受体途径(Fas/FasL)发挥作用,对乳腺癌、结肠癌、肺癌细胞有抑制作用。
抑制肿瘤血管生成:下调VEGF、bFGF等促血管生成因子表达,阻断肿瘤营养供应。
调节肿瘤微环境:抑制M2型肿瘤相关巨噬细胞(TAM)极化,增强抗肿瘤免疫;逆转肿瘤细胞多药耐药性(MDR),提高化疗敏感性。
直接清除自由基(如DPPH自由基、羟自由基),减少氧化损伤。
激活Nrf2/ARE通路,上调抗氧化酶(SOD、GSH-Px、CAT)表达,增强细胞抗氧化能力。
独特性:甲氧基取代可能通过稳定自由基中间体,增强抗氧化活性。
降血糖:促进胰岛素分泌(激活胰岛β细胞KATP通道),改善胰岛素抵抗(上调GLUT4表达)。
降血脂:抑制胆固醇合成(下调HMG-CoA还原酶),促进胆汁酸排泄,降低LDL-C水平。
抑制β-淀粉样蛋白(Aβ)聚集,减少神经元凋亡;通过激活PI3K/Akt通路促进神经生长因子(NGF)表达,改善阿尔茨海默病(AD)认知障碍。
保护多巴胺能神经元,减少α-突触核蛋白聚集,对帕金森病(PD)有潜在治疗作用。
对革兰氏阳性菌(如金黄色葡萄球菌)和革兰氏阴性菌(如大肠杆菌)有抑制作用,通过破坏细菌细胞膜完整性或抑制DNA合成。
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刘盼盼