3,5,6,7,3',4'-六甲氧基黄酮，1251-84-9，科研实验用

来源与提取

该化合物主要存在于唇形科（Lamiaceae）植物中，如罗勒（Ocimum basilicum）、荆芥（Nepeta cataria）等，尤其在植物的叶和花中含量较高。提取分离方法通常包括：

1. 粗提：植物干燥粉末用乙醇或甲醇回流提取，浓缩得粗提物。

2. 脱脂：粗提物用石油醚或乙醚脱脂，去除低极性成分（如叶绿素、蜡质）。

3. 色谱分离：通过硅胶柱色谱（以氯仿-甲醇为洗脱剂）、聚酰胺柱色谱或反相高效液相色谱（RP-HPLC）分离纯化，最终得到3,5,6,7,3',4'-六甲氧基黄酮单体。

药理作用与机制

3,5,6,7,3',4'-六甲氧基黄酮具有多靶点生物活性，主要涉及以下方面：

1. 抗炎作用

• 抑制NF-κB、MAPK等炎症信号通路，减少TNF-α、IL-6、PGE₂等促炎因子释放。

• 调节巨噬细胞极化（抑制M1型，促进M2型），减轻慢性炎症反应（如关节炎、肠炎）。

• 独特性：甲氧基取代可能增强其对COX-2（环氧合酶-2）的抑制活性，降低炎症介质合成。

2. 抗肿瘤作用

• 诱导肿瘤细胞凋亡：通过线粒体途径（caspase-3激活）或死亡受体途径（Fas/FasL）发挥作用，对乳腺癌、结肠癌、肺癌细胞有抑制作用。

• 抑制肿瘤血管生成：下调VEGF、bFGF等促血管生成因子表达，阻断肿瘤营养供应。

• 调节肿瘤微环境：抑制M2型肿瘤相关巨噬细胞（TAM）极化，增强抗肿瘤免疫；逆转肿瘤细胞多药耐药性（MDR），提高化疗敏感性。

3. 抗氧化作用

• 直接清除自由基（如DPPH自由基、羟自由基），减少氧化损伤。

• 激活Nrf2/ARE通路，上调抗氧化酶（SOD、GSH-Px、CAT）表达，增强细胞抗氧化能力。

• 独特性：甲氧基取代可能通过稳定自由基中间体，增强抗氧化活性。

4. 代谢调节作用

• 降血糖：促进胰岛素分泌（激活胰岛β细胞KATP通道），改善胰岛素抵抗（上调GLUT4表达）。

• 降血脂：抑制胆固醇合成（下调HMG-CoA还原酶），促进胆汁酸排泄，降低LDL-C水平。

5. 神经保护作用

• 抑制β-淀粉样蛋白（Aβ）聚集，减少神经元凋亡；通过激活PI3K/Akt通路促进神经生长因子（NGF）表达，改善阿尔茨海默病（AD）认知障碍。

• 保护多巴胺能神经元，减少α-突触核蛋白聚集，对帕金森病（PD）有潜在治疗作用。

6. 抗菌作用

• 对革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌）和革兰氏阴性菌（如大肠杆菌）有抑制作用，通过破坏细菌细胞膜完整性或抑制DNA合成。