3'-去甲川陈皮素，112448-39-2 ，科研实验用

来源与提取

3'-去甲川陈皮素主要存在于芸香科（Rutaceae）植物中，尤其是柑橘属（Citrus）植物，如橘皮（Citrus reticulata）、柚皮（Citrus maxima）等，是川陈皮素在植物体内的代谢产物或经加工（如陈化）后的转化产物。提取分离方法通常包括：

1. 粗提：植物干燥粉末用乙醇或甲醇回流提取，浓缩得粗提物。

2. 脱脂：粗提物用石油醚或乙醚脱脂，去除低极性成分（如叶绿素、蜡质）。

3. 色谱分离：通过硅胶柱色谱（以氯仿-甲醇为洗脱剂）、聚酰胺柱色谱或反相高效液相色谱（RP-HPLC）分离纯化，最终得到3'-去甲川陈皮素单体。

药理作用与机制

3'-去甲川陈皮素具有多靶点生物活性，主要涉及以下方面：

1. 抗炎作用

• 抑制NF-κB、MAPK等炎症信号通路，减少TNF-α、IL-6、PGE₂等促炎因子释放。

• 调节巨噬细胞极化（抑制M1型，促进M2型），减轻慢性炎症反应（如关节炎、肠炎）。

• 独特性：3'-位羟基可能增强其对COX-2（环氧合酶-2）的抑制活性，降低炎症介质合成（相比川陈皮素，活性可能更强或更特异）。

2. 抗肿瘤作用

• 诱导肿瘤细胞凋亡：通过线粒体途径（caspase-3激活）或死亡受体途径（Fas/FasL）发挥作用，对乳腺癌、结肠癌、肺癌细胞有抑制作用。

• 抑制肿瘤血管生成：下调VEGF、bFGF等促血管生成因子表达，阻断肿瘤营养供应。

• 调节肿瘤微环境：抑制M2型肿瘤相关巨噬细胞（TAM）极化，增强抗肿瘤免疫；逆转肿瘤细胞多药耐药性（MDR），提高化疗敏感性。

3. 抗氧化作用

• 直接清除自由基（如DPPH自由基、羟自由基），减少氧化损伤。

• 激活Nrf2/ARE通路，上调抗氧化酶（SOD、GSH-Px、CAT）表达，增强细胞抗氧化能力。

• 独特性：3'-位羟基可能通过氢键作用更有效地稳定自由基中间体，增强抗氧化活性（相比全甲氧基的川陈皮素，抗氧化活性可能更持久）。

4. 代谢调节作用

• 降血糖：促进胰岛素分泌（激活胰岛β细胞KATP通道），改善胰岛素抵抗（上调GLUT4表达）。

• 降血脂：抑制胆固醇合成（下调HMG-CoA还原酶），促进胆汁酸排泄，降低LDL-C水平。

• 独特性：可能通过调节PPARγ（过氧化物酶体增殖物激活受体γ）通路，改善脂肪代谢（对肥胖相关代谢综合征有潜在作用）。

5. 神经保护作用

• 抑制β-淀粉样蛋白（Aβ）聚集，减少神经元凋亡；通过激活PI3K/Akt通路促进神经生长因子（NGF）表达，改善阿尔茨海默病（AD）认知障碍。

• 保护多巴胺能神经元，减少α-突触核蛋白聚集，对帕金森病（PD）有潜在治疗作用。

6. 抗菌作用

• 对革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌）和革兰氏阴性菌（如大肠杆菌）有抑制作用，通过破坏细菌细胞膜完整性或抑制DNA合成。