物理性质:
外观:白色结晶性粉末,无臭,味苦。
溶解性:微溶于水(0.1-1 g/L,20℃),易溶于乙醇、氯仿、二甲基甲酰胺等有机溶剂。
稳定性:在干燥、阴凉处稳定,避光保存(遇强酸、强碱或高温易分解)。
氯胍通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶(DHFR),干扰其叶酸代谢,从而抑制疟原虫的生长和繁殖:
抗疟作用:疟原虫需通过DHFR将二氢叶酸(DHF)转化为四氢叶酸(THF),而THF是合成嘌呤和嘧啶的必需辅酶。氯胍通过竞争性抑制DHFR,阻断THF的生成,导致疟原虫DNA合成受阻,最终死亡。
协同作用:与阿托伐醌(Atovaquone)联合使用时,氯胍可增强阿托伐醌对疟原虫线粒体电子传递链的抑制作用,形成协同抗疟效果。
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刘盼盼