优菲那唑

概述埃索美拉唑目前正在逐渐替代奥美拉唑成为临床治疗消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的首选药物。埃索美拉唑药学上可接受的盐包括钠、镁、锂、钾、钙、锶和铵盐等等，阿斯利康公司研究认为钠盐和镁盐做成制剂，药物发挥的性能更好，所以先后开发了埃索美拉唑镁肠溶片/胶囊和埃索美拉唑钠冻干粉两种剂型。其中埃索美拉唑镁肠溶片/胶囊的给药方式更便捷，所以在临床使用中受到了更多患者的青睐。优菲拉唑为埃索美拉唑硫脒，别名乌非拉唑，主要用于合成埃索美拉唑。用途优菲拉唑为埃索美拉唑钠重要中间体，主要用于制备埃索美拉唑。埃索美拉唑目前正在逐渐替代奥美拉唑成为临床治疗消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的首选药物。制备向甲醇中加入溶度为60-80%的氢氧化钠溶液，搅拌均匀后，边搅拌边加入2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑，再继续加入2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐，将混合溶液温度升至85-90℃，保温2-3h，待温度降至20-25℃时，减压浓缩，加入二氯甲烷，萃取、水洗，回收二氯甲烷后，加入乙酸乙酯，在15-20℃条件下，搅拌结晶4-5h，离心、干燥，得到奥美硫醚（优菲拉唑）。生物活性Ufiprazole(Omeprazolesulfide)是生产胃质子泵抑制剂omeprazole和esomeprazole的中间物。用途奥美拉唑的中间体。用途奥美拉唑硫醚为埃索美拉唑钠重要中间体生产方法可用2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑与2-氯甲基-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶缩合制得。