药理作用1.抗病原微生物的作用厚朴煎剂对葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、百日咳杆菌等革兰氏阳性菌,以及炭疽杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、大肠杆菌、变形杆菌、枯草杆菌、白喉杆菌等革兰氏阴性菌均有抑制作用,其中对葡萄球菌的抑制作用最强。在15%浓度时对实验动物的小芽孢癣菌、同心性毛癣菌、红色毛癣菌、美色毛癣菌等皮肤真菌有抑制作用。厚朴煎剂对小鼠实验性病毒性肝炎有某些改善实质性病理损害的作用。厚朴酚对革兰氏阳性菌、耐酸性菌有显著的抗菌活性;厚朴酚的抗龋齿作用十分显著,最低抑菌浓度为6.3μg/ml,其抗菌活性强于典型的抗菌生物碱小檗碱(MIC:50μg/ml)。厚朴碱与厚朴挥发油饱和水溶液对金黄色葡萄球菌、八叠球菌和枯草杆菌有一定的抑菌作用。2.对心血管系统的作用厚朴酚与和厚朴酚在各种情况下抑制血栓烷B2形成,由花生四烯酸或胶原引起的细胞内Ca2+升高也被两者抑制。和厚朴酚能抑制CaM刺激环核苷酸磷酸二酯酶的活性,和厚朴酚在Ca2+存在下,能与CaM结合,从而拮抗其对磷酸二酯酶的激活。另外,和厚朴酚对CaM依赖性磷酸二酯酶的基础活性具有刺激作用。3.抗肿瘤作用厚朴酚及其羟甲基衍生物对小鼠二期皮肤肿瘤有明显抑制作用。厚朴中的三种提取成分木脂素、厚朴酚、和厚朴酚及单萜烯木兰醇是12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯(TPA)诱导的Epstein-Barr病毒早期抗原(EBv-EA)活化作用的拮抗剂。厚朴的甲醇提取物和厚朴酚对体内二期致癌实验引起的小鼠皮肤肿瘤有明显的抑制作用。毒副反应厚朴的毒性较小。厚朴煎剂小鼠腹腔注射的LD50为6.12±0.038g/kg,而木兰箭毒碱腹腔注射的LD50为45.55mg/kg。厚朴煎剂给猫静注的MLD为4.25±1.25g/kg。在一般肌松剂量下,实验动物心电图无影响,大剂量可引起呼吸抑制而死亡。药代动力学用14C同位素示踪研究显示,厚朴酚给大鼠口服吸收迅速,15分钟血药浓度达到峰值。口服1小时后,除肝与肾中观察到若干放射性外,胃内见明显放射性。在8小时中得到与1小时后大致相同的结果,肠内观察到明显放射性。厚朴酚静注后在大鼠脑、脊髓、肝、胃、肠、肾、肺、心、肌肉等组织中均有分布。静脉内给药,1小时后见肺中明显黑化,这是由于厚朴酚混悬投与,其微粒子在肺中被捕获所引起。厚朴酚主要分布在肝,在肠内亦见显著黑化,在其他组织中放射性基本均一分布,在脑中亦见大体与肌肉等组织中同样分布。8小时后,肝、肺、肾等仍见若干放射性,在肠内见明显黑化,胃中亦大体见到。经质谱分析厚朴酚主要代谢产物,大鼠粪便中检出的排泄物主要有M1、M2、M3、M4、M5、M6及其葡萄糖醛酸化合物和硫酸酯。临床功效味苦,性辛,温。归脾经、胃经、肺经、大肠经。燥湿消痰,下气除满。用于湿滞伤中,脘痞吐泻,食积气滞,腹胀便秘,痰饮喘咳。厚朴可用于治疗急性肠炎、细菌性或阿米巴痢疾、慢性胃炎等。应用概况厚朴为我国传统中药,用于厚朴三物汤、半夏厚朴汤、大承气汤、香砂养胃胶囊、霍香正气水(丸)等多种方剂中。近年,国内外学者通过厚朴有效成分、药效学及临床药学的深入研究,市场上出现了厚朴防龋牙膏,厚朴提取物制备的抑菌“口香糖”等。本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。化学性质可溶于一般的有机溶剂,易溶于苯,乙醚,氯仿,乙醇等,难溶于水。来源于为木兰科落叶乔木植物厚朴MagnoliaofficinalisRehd.etWils的干皮,根皮及枝皮。用途和厚朴酚是一种天然的木兰联苯新木脂素提取物。它是抗血管新生,抗肿瘤,和抗焦虑.用途一种来自木兰提取物的天然联苯新木脂素。
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