化合物 CGK012|T86065|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 CGK012	英文名称:CGK012
CAS:2044497-76-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
产品类别: 抑制剂
货号: T86065

Product Introduction

Bioactivity

名称	CGK012
描述	CKG012 is an inhibitor of the Wnt/β-catenin signaling pathway that inhibits the release of HMGB1 and the transcription of β-catenin. It exhibits attenuating activities against cecal ligation and puncture (CLP)-induced sepsis and multiple myeloma cancer [1] [2].
体外活性	CGK012 (0-20 μM)通过抑制LPS诱导的HMGB1乙酰化和SIRT1表达来抑制HMGB1释放，从而降低HUVEC中过度的血管通透性，降低TLR2/4等病原体相关分子的表达，而不影响HUVEC的细胞活力[1]。CGK012 (0-20 μM)通过减少炎症免疫细胞的粘附和迁移，抑制IL-6、TNF-α、β等促炎细胞因子以及转录因子NF-kB和ERK1/2的产生，从而改善炎症反应[1]。CGK012 (0-20 μM)促进β-catenin磷酸化和降解并抑制β-catenin依赖性基因的表达，抑制多发性骨髓瘤细胞RPMI-8226的增殖，IC 50为5.08 μM[2]。Cell Viability Assay[1] Cell Line: HUVEC Concentration: 5-100 μM Incubation Time: 48 h Result: 没有影响细胞活力。Western Blot Analysis[1] Cell Line: HUVECs, HEK293-FL reporter, RPMI-8226 Concentration: 0-20 μM Incubation Time: 12 h Result: 降低了SIRT1和HMGB1乙酰化水平，抑制HUVECs中的血管通透性。 β-catenin在HEK293-FL reporter和RPMI-8226中的水平降低。Cell Migration Assay[1] Cell Line: HUVEC Concentration: 0-20 μM Incubation Time: 6 h Result: 抑制了中性粒细胞通过HUVECs单层细胞的迁移。
体内活性	化合物CGK012 (0.05-0.53 mg/kg，静脉注射，双剂量)有效抑制HMGB1的释放和免疫细胞的迁移，提高由盲肠结扎和穿刺引起脓毒症的C57BL/6小鼠的血管细胞稳定性，并改善小鼠的存活率。实验动物模型为CLP引发的C57BL/6小鼠脓毒症，剂量0.26-0.53 mg/kg，给药方式为术后12小时或50小时后注射双剂量，结果显示减少了HMGB1的表达并提高了存活率[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.

关键字： CGK012|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 2年

公司成立：13年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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