他莫昔芬EP杂质F(盐酸盐)

他莫昔芬EP杂质F(盐酸盐)

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• 他莫昔芬 EP 杂质 F（盐酸盐）（产品编号：T060007A）

• 1. 产品信息

• 产品编号：T060007A

• 英文名：Tamoxifen EP Impurity F (Hydrochloride)（注：EP 为欧洲药典缩写，该杂质为欧洲药典明确管控的他莫昔芬特征杂质）

• 英文别名：31750-48-8（游离碱 CAS 号）；(Z)-2-(4-(1,2-diphenylbut-1-en-1-yl) phenoxy)-N-methylethanamine hydrochloride

• CAS 号：15917-65-4（盐酸盐）；31750-48-8（游离碱）

• 分子式：C25H27NO.HCl

• 分子量：357.49（游离碱）、36.46（盐酸根，总分子量约 393.95）

• 2. 优势

• 纯度高且结构经严格验证（含 Z - 构型双键、苯氧乙基、N - 甲基氨基特征结构），能为他莫昔芬杂质的定性与定量分析提供符合欧洲药典（EP）标准的专属对照，避免与他莫昔芬主峰及其他异构体 / 合成杂质干扰，确保检测结果合规可靠；

• 以盐酸盐形式存在，水溶性显著优于游离碱，更易溶解于常用检测溶剂（如甲醇 - 水、流动相缓冲液），无需复杂前处理即可适配色谱分析，简化实验操作并提升分离效率；

• 化学稳定性适配抗肿瘤药物检测场景，在避光、常温、干燥储存条件下不易发生双键构型转化（如 Z - 构型向 E - 构型转变）或氨基氧化，可保障实验数据的重复性与准确性，满足长期质量控制需求。

• 3. 应用

• 核心用于他莫昔芬原料药及制剂（如片剂）的杂质检测，重点监控欧洲药典（EP）指定的杂质 F 含量，符合抗肿瘤药物对特定杂质的严格控制标准，确保药品质量合规；

• 可作为他莫昔芬合成工艺优化的参照物质，辅助排查杂质生成源头（如他莫昔芬甲基化反应不完全、侧链氨基修饰副反应），通过调整工艺参数（如控制甲基化试剂用量、优化反应温度）减少该杂质生成；

• 用于杂质检测方法的开发与验证，确保高效液相色谱（HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等检测技术的检出限、定量限满足欧洲药典及药品监管对微量杂质的分析要求，为他莫昔芬质量控制提供技术支撑。

• 4. 背景描述

• 他莫昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），临床主要用于雌激素受体阳性乳腺癌的治疗与预防，通过竞争性结合雌激素受体抑制乳腺癌细胞增殖。他莫昔芬 EP 杂质 F（盐酸盐）是他莫昔芬在合成过程中（如乙氧基侧链的 N - 甲基化反应不完全）产生的结构类似物杂质 —— 其分子仅含 1 个甲基氨基（他莫昔芬含二甲基氨基），属于他莫昔芬合成的关键中间体相关杂质，被欧洲药典（EP）明确列为需强制监控的特定杂质。由于乳腺癌治疗需长期服用他莫昔芬，且杂质可能影响药效稳定性或增加毒副作用风险（如干扰激素调节通路），对该杂质的研究与控制是保障患者用药安全、符合欧洲药典标准的关键环节。

• 5. 研究现状

• 检测技术方面：目前已建立基于反相高效液相色谱（RP-HPLC）的成熟检测方法，通过优化流动相（如加入磷酸二氢钾调节离子强度、使用乙腈 - 水梯度洗脱）实现该杂质与他莫昔芬主峰及其他 EP 杂质（如杂质 A、杂质 B）的有效分离，检测限可达 μg 级，完全符合欧洲药典要求；同时开发了 LC-MS/MS 检测技术，利用 Z - 构型双键的特征裂解碎片与盐酸盐的离子信号，提升检测灵敏度，适用于复杂基质（如制剂辅料干扰）中的痕量分析；

• 生成机制研究：明确该杂质主要源于他莫昔芬合成中 “N,N - 二甲基氨基的前体 ——N - 甲基氨基中间体未完全甲基化”，或 “他莫昔芬在储存过程中发生部分去甲基化反应”，为工艺优化（如选用高活性甲基化试剂、控制储存环境湿度与温度）提供理论依据；

• 安全性与质量标准：相关药理毒理研究显示，该杂质的雌激素受体调节活性低于他莫昔芬，但高含量可能降低他莫昔芬的治疗效果，欧洲药典（EP）已明确规定他莫昔芬中该杂质的限量要求（通常＜0.5%），多国药品监管机构（如 EMA、FDA）也将其纳入他莫昔芬杂质监控清单，现有研究数据为质量标准的完善与全球合规提供核心支撑。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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