加替沙星亚硝基杂质24

加替沙星亚硝基杂质24

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• 加替沙星亚硝基杂质 24（产品编号：G041024）

• 1. 产品信息

• 产品编号：G041024

• 英文名：Gatifloxacin Nitroso Impurity 24

• 英文别名：3-methyl-1-nitrosopiperazine

• CAS 号：无

• 分子式：C5H11N3O

• 分子量：129.16

• 2. 优势

• 纯度高且结构经严格确认（含亚硝基、3 - 甲基哌嗪环特征结构），能为加替沙星亚硝胺类杂质的定性与定量分析提供专属对照，避免与加替沙星主峰及其他哌嗪类杂质（如未亚硝化的 3 - 甲基哌嗪）干扰，确保检测结果精准；

• 化学稳定性适配氟喹诺酮类抗生素检测场景，在避光、干燥、低温（2-8℃）储存条件下，亚硝基不易发生分解或还原反应，哌嗪环结构稳定性良好，可保障实验数据的重复性与准确性；

• 分子含极性亚硝胺官能团与环状胺结构，水溶性优异（易溶于水、甲醇等极性溶剂），无需复杂前处理即可适配反相高效液相色谱（RP-HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等技术，实现高效分离与灵敏检测，适配加替沙星原料药及制剂（如片剂、注射剂）的杂质分析需求。

• 3. 应用

• 核心用于加替沙星原料药及制剂的杂质检测，重点监控亚硝胺类杂质（含亚硝基结构）含量，符合氟喹诺酮类抗生素对潜在毒性杂质的严格质量控制标准，避免杂质超标影响用药安全；

• 可作为加替沙星合成工艺优化的参照物质，辅助排查杂质生成源头（如合成中间体 3 - 甲基哌嗪与亚硝化试剂接触、生产环境中亚硝酸盐残留），通过调整工艺参数（如选用高纯度 3 - 甲基哌嗪原料、控制反应 pH 至中性）减少该杂质生成；

• 用于杂质检测方法的开发与验证，确保超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）等检测技术的检出限、定量限满足药品中痕量亚硝胺杂质的分析要求，为加替沙星质量控制提供技术支撑。

• 4. 背景描述

• 加替沙星是一种广谱氟喹诺酮类抗生素，通过抑制细菌 DNA 旋转酶与拓扑异构酶 Ⅳ 发挥抗菌作用，临床用于治疗呼吸道感染、泌尿系统感染等细菌感染性疾病。加替沙星亚硝基杂质 24 是加替沙星在生产过程中（如以 3 - 甲基哌嗪为原料合成时，原料与亚硝化物质反应）或储存过程中生成的亚硝胺类杂质 —— 其亚硝基结构具有明确的潜在遗传毒性与致癌风险，而抗生素的广泛使用（含儿童、老年人等特殊人群）进一步凸显对该杂质控制的重要性。因此，对该杂质的研究与严格控制是保障细菌感染患者用药安全、符合全球药品监管要求（如 FDA、EMA 亚硝胺杂质指南）的关键环节。

• 5. 研究现状

• 检测技术方面：目前已建立基于超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）的高灵敏检测方法，通过优化色谱柱（如 C18 反相柱）与质谱参数（多反应监测模式 MRM，追踪哌嗪环与亚硝胺的特征裂解碎片），实现对该杂质的 ng 级微量定量，有效规避加替沙星主峰与制剂辅料（如注射剂中的缓冲剂、片剂中的填充剂）的基质干扰，检测精度远高于常规 HPLC-UV 方法，满足痕量亚硝胺杂质检测需求；

• 生成机制研究：明确该杂质主要源于加替沙星合成所用原料 “3 - 甲基哌嗪” 与亚硝化试剂（如亚硝酸盐）在酸性条件下（如合成中的酸性反应体系）发生亚硝化反应，哌嗪环上的氮原子被亚硝基修饰形成目标杂质，为工艺优化（如采用精制 3 - 甲基哌嗪原料、控制生产环境亚硝酸盐含量、添加碱性稳定剂）提供理论依据；

• 安全性与质量标准：相关毒理学研究已证实亚硝胺类杂质的致癌风险，多国药品监管机构（如 FDA、EMA）已强制要求对含哌嗪类结构的氟喹诺酮类抗生素（如加替沙星）进行亚硝胺杂质筛查，该杂质的限量标准正逐步纳入加替沙星药品质量规范，现有研究数据为限量设定（通常要求＜0.0001%）与质量标准制定提供核心支撑。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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