Cy5-甘氨胆酸,CY5-Glycocholicacid,CY5-GCA / GCA-CY5,Glycocholic Acid-Cy5 conjugate,近红外荧光标记初级结合胆汁酸探针
Cy5 - 甘氨胆酸是将近红外荧光染料 Cy5 与内源性初级胆汁酸 —— 甘氨胆酸(Glycocholic acid,GCA)通过共价偶联反应形成的功能性荧光探针,融合了甘氨胆酸的生理活性与 Cy5 的近红外荧光追踪能力,是研究胆汁酸合成、肠肝循环及肝胆疾病机制的核心工具。其结构核心由两部分构成:
两者通过酰胺键(Cy5-NHS ester 与氨基反应)或硫代脲键(Cy5 - 异硫氰酸基与氨基反应)连接,偶联后分子仍保留甘氨胆酸的甾核结构与双羟基特征,受体结合活性损失 <5%,且 Cy5 的近红外荧光特性不受影响,可实现 “生理活性模拟 + 实时荧光追踪” 的双重功能,尤其适配胆汁酸合成机制与肝胆靶向研究。
胆汁酸合成机制解析:通过尾静脉注射入小鼠体内,利用近红外荧光成像系统(如 IVIS Lumina XR、小动物光声断层成像系统)实时监测其在肝脏内的分布与代谢动态,结合实时定量 PCR(qPCR)检测 CYP7A1、CYP8B1 等胆汁酸合成关键酶的表达变化,揭示 FXR 介导的负反馈调控机制(如 Cy5 - 甘氨胆酸浓度升高时,CYP7A1 表达下降 60%-70%);可用于研究高胆固醇饮食、肥胖等因素对胆汁酸合成的影响(如高胆固醇饮食小鼠肝脏内荧光信号强度提升 20%-30%,表明胆汁酸合成增加),为代谢综合征相关机制研究提供工具。
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