DOX-DBCO，二苯并环辛烯-阿霉素

二苯并环辛烯-阿霉素（DOX-DBCO）是一种通过点击化学方法将二苯并环辛烯（DBCO）与阿霉素（Doxorubicin，DOX）共价偶联的化合物。

化学组成与结构

• DBCO：一种高反应性的应力炔基，能够与叠氮化物通过应力促进的叠氮-炔环加成反应（SPAAC）进行高效的点击化学。这种反应不需要金属催化剂，在生物环境中可以快速、特异性地进行，非常适合用于靶向药物递送。

• 阿霉素（DOX）：一种广谱抗癌药物，属于蒽环类抗生素，能够通过插入DNA、抑制拓扑异构酶II和诱导氧化应激等机制来杀伤癌细胞。

• 偶联结构：DOX-DBCO通过酰胺化或碳碳键偶联等方式合成，DBCO作为反应位点，可以与叠氮修饰的抗体、聚合物或纳米载体进行快速共价偶联。

性质与功能

1. 高纯度与稳定性：DOX-DBCO通常可达到95%或更高的纯度，呈固体或粉末状态。为了确保其稳定性和活性，通常需要在-20℃条件下保存，并在储存和使用过程中避免与光、空气和热源接触。

2. 溶解性：可溶于DCM（二氯甲烷）和甲醇的混合物，也溶解于大部分有机溶剂，如DMF、DMSO、THF等。

3. 反应活性：DBCO基团赋予DOX-DBCO高反应性，能够与叠氮修饰的分子进行快速、特异性的共价结合，便于药物的定制和功能化。

4. 抗癌活性：DOX-DBCO保留了阿霉素的抗癌活性，能够通过插入DNA、抑制拓扑异构酶II和诱导氧化应激等机制来杀伤癌细胞。

5. 纯化与表征：采用HPLC、MS及NMR进行纯化和结构分析，以确保产品的纯度和质量。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体！

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