氮杂环丁烷环的活性支撑:氮杂环丁烷是具有刚性结构的四元含氮杂环,其环张力和空间构象能增强药物与靶点(如酶、受体)的结合特异性,广泛存在于 β- 内酰胺类抗生素、抗肿瘤激酶抑制剂等活性药物中。该化合物直接提供这一核心小环骨架,减少从头构建杂环的步骤,加速药物研发进程。
BOC (甲基) 氨基甲基的保护与修饰作用:“BOC (甲基) 氨基” 基团中,BOC(叔 - 丁氧基羰基)可保护氨基不被后续反应破坏,确保合成步骤精准;同时,氨基甲基作为连接臂,可通过取代、缩合等反应引入其他功能基团(如芳环、杂环),进一步优化药物分子的脂溶性、水溶性及靶点结合能力。
抗感染药物:可作为 β- 内酰胺类抗生素(如新型头孢菌素、碳青霉烯类)的合成中间体,通过修饰氮杂环丁烷环上的取代基,增强药物对耐药菌的抗菌活性。
抗肿瘤药物:用于构建针对肿瘤相关靶点(如 PI3K 激酶、mTOR 激酶)的抑制剂,氮杂环丁烷的刚性结构能提升抑制剂与靶点的结合亲和力,助力开发高效低毒的抗肿瘤药物。
中枢神经系统药物:可作为神经递质受体(如 GABA 受体、5 - 羟色胺受体)调节剂的合成前体,通过氨基甲基的衍生化,优化药物对中枢神经靶点的选择性,降低副作用。
非药用成品:该化合物为实验室或工业级合成试剂,未经过药品 GMP 认证,仅用于药物合成的中间步骤,不可直接用于人体或作为药物使用。
操作与储存:需在阴凉、干燥、密封条件下储存,避免与强酸性物质(可能提前脱除 BOC 保护基)、强氧化剂接触;氮杂环丁烷环可能在强碱性条件下发生开环反应,操作时需控制反应环境,同时遵守有机合成安全规范,防止皮肤接触或吸入。
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