FITC-培美曲塞/FITC-Pemetrexed/Pemetrexed-FITC conjugate/绿色荧光标记抗叶酸化疗药物探针
FITC-培美曲塞(FITC-Pemetrexed)是一种将荧光素异硫氰酸酯(FITC)共价连接到抗肿瘤药物 培美曲塞(Pemetrexed) 上的荧光探针,主要用于研究该药物在细胞或体内的 摄取、分布、靶向性及耐药机制,尤其与其关键转运蛋白 RFC(Reduced Folate Carrier) 和 PCFT(Proton-Coupled Folate Transporter) 相关。
商品名:Alimta®
类别:抗叶酸类化疗药,多靶点抗代谢物
作用机制:
抑制胸苷酸合成酶(TS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶(GARFT),阻断嘌呤和嘧啶合成。
临床用途:非小细胞肺癌(NSCLC)、恶性胸膜间皮瘤。
关键特性:
依赖转运蛋白进入细胞:主要通过 RFC(SLC19A1) 和 PCFT(SLC46A1) 摄取。
结构中含有 谷氨酸残基(可被进一步聚谷氨酰化以滞留于细胞内)。
绿色荧光染料(Ex/Em ≈ 495/519 nm)
异硫氰酸酯基团可与伯胺(–NH₂)反应形成稳定硫脲键
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