基于同类中间体特性锁定药物方向
它与合成达格列净的关键中间体 4 - 溴 - 1 - 氯 - 2 - (4 - 乙氧基苄基) 苯结构高度同源。后者是成熟的 SGLT2 抑制剂达格列净的核心合成原料,其合成逻辑是先与正丁基锂发生锂 - 卤交换生成苯基锂衍生物,再与葡萄糖内酯反应构建糖苷键,最终经脱保护等步骤得到达格列净。二者仅苯环连接的取代基存在差异(前者为 2 - 环丙氧基乙氧基,后者为乙氧基),而这类含溴、氯的卤代苄基芳香化合物,溴原子等活性基团易发生锂 - 卤交换、催化偶联等反应,是搭建 C - 糖苷类药物核心骨架的关键结构,由此可推断该化合物是一款结构修饰后的 SGLT2 抑制剂的合成中间体。
从专属制备专利印证中间体核心价值
杭州科巢生物科技有限公司曾专门为该化合物申请了工业化制备专利(专利号 CN202310217864.8)。专利中提到该化合物的制备工艺通过特定还原反应实现高转化率,且原料易于结晶纯化,能显著提升产品纯度、降低生产成本,适配工业化生产需求。这种针对化合物优化制备工艺的行为,完全契合医药中间体的研发逻辑 —— 药物合成对中间体纯度要求极高,杂质会直接影响终产物药效与安全性,只有作为关键医药中间体,才会针对性研发此类高效工业化制备方法以匹配药物量产需求。
陕西西化化学工业有限公司
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