中文名 地诺帕明
英文名 r(-)-denopamine
中文别名 -Α-[[[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]氨基]甲基]-4-羟基苯甲醇 | 待罗把胺
CAS号 71771-90-9
分子量 317.38
密度 1.177g/cm3
沸点 518.8ºC at 760 mmHg
分子式 C18H23NO4
R(-)-去甲胺生物活性
描述 地诺帕明((R)-(-)-地诺帕明)是一种口服活性、选择性β1-肾上腺素能激动剂。地诺帕明延长病毒性心肌炎所致充血性心力衰竭小鼠模型的存活时间:抑制心脏肿瘤坏死因子-α的产生。心血管效应[1]。
相关类别
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
体外研究 地诺帕明(0.1-100μM)以浓度依赖性方式抑制LPS诱导的TNF-α产生[1]。细胞活力测定[1]细胞系:小鼠脾细胞浓度:0,0.1,1,10,100μM培养时间:5小时结果:在0.1,1,10和100μmol/L浓度下,TNF-α水平分别降低96.9±6.7%,62.7±6.5%,53.2±8.8%和40.3±1.5%。
体内研究 地诺帕明(14μmol/kg/天;口服;14天)显著提高动物存活率,减轻心肌损伤,抑制体内TNF-α的产生[1]。地诺帕明给药后1h的血浆浓度为13.1±1.9 nmol/L,2h为4.3±0.9 nmol/L,3h为1.8±0.5 nmol/L,5h为<0.6 nmol/L。小鼠单次14μmol/kg剂量的地诺帕胺在1小时时产生峰值水平[1]。动物模型:4周龄近交雄性DBA/2小鼠[1]剂量:14μmol/kg/天给药:口服;14天结果:治疗显著提高了动物的存活率(25只治疗小鼠中的14只(56%),而25只对照小鼠中的5只(20%)。在第14天,治疗组57.1%(28只小鼠中的16只)的存活率显著高于对照组33.3%(30只小鼠中的10只)的存活率。与对照组(45.5%;22只小鼠中的10只,p<0.05)相比,治疗组(69.6%;23只小鼠中的16只)从第6天到第14天的存活率也显著提高。
关键字: 化学试剂;高端试剂;医药中间体;
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