反应条件控制:二氰基乙烯基在强碱条件下易发生水解,建议反应 pH 控制在 4-8;氟原子的亲核取代需使用无水溶剂(如 DMF、THF),避免高温导致脱氟副反应;
储存稳定性:需密封、避光、干燥储存,避免与强氧化剂、强酸接触,储存温度 0-30℃,防止二氰基结构氧化或酰胺键分解,保质期可达 1-2 年;
安全性:具有一定刺激性(酰胺类与氰基化合物共性),操作需在通风橱中进行,佩戴手套、口罩;用于药物合成时,需评估氰基代谢产物的毒性,符合 ICH M7 指导原则;
质量控制:采购时需明确核心指标 ——HPLC 纯度(≥98%)、水分(≤0.5%)、单一杂质(≤0.5%),要求供应商提供 COA、杂质谱、稳定性数据;若用于药物,需补充残留溶剂(如甲醇、乙腈)检测,符合药典标准。
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