反应条件控制:双羟甲基易氧化,建议在惰性气体保护下反应;Boc 脱保护需控制酸性强度(如 TFA 浓度、反应温度),避免氮杂环丁烷环开环副反应。
储存稳定性:需密封、避光、干燥储存,避免与强氧化剂、强酸接触,储存温度 0 - 30℃,防止羟甲基氧化或 Boc 基分解,保质期可达 1 - 2 年。
安全性:具有一定刺激性,操作需在通风橱中进行,佩戴手套、口罩;用于药物合成时,需评估氮杂环丁烷代谢产物的毒性,符合 ICH 相关指导原则。
质量控制:采购时需明确核心指标 ——HPLC 纯度(≥98%)、水分(≤0.5%)、单一杂质(≤0.5%),要求供应商提供 COA、杂质谱、稳定性数据;若用于药物,需补充残留溶剂(如甲醇、二氯甲烷)检测,符合药典标准。
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