Tert-butyl (S)-5-amino-5-oxo-4-(1-oxo-5-(((S)-pyrrolidin-3-yl)oxy)isoindolin-2-yl)pentanoate为BMS-986463分子砌块。BMS-986463是由百时美施贵宝公司开发的一种新型口服生物可利用的WEE1激酶分子胶降解剂,属于首创的CRBN E3连接酶调节剂(CELMoD),用于治疗晚期恶性实体瘤。它通过诱导WEE1(一种关键的细胞周期检查点激酶)的选择性泛素化和蛋白酶体降解,增强DNA损伤反应抑制作用并促进肿瘤细胞死亡,尤其是在p53缺陷的肿瘤中效果更为显著。在非小细胞肺癌(NSCLC)等临床前模型中,BMS-986463的效力优于传统的WEE1抑制剂。BMS-986463于2025年8月公布,目前正在进行一项I期剂量递增临床试验(NCT06476808,于2024年6月启动),旨在评估其在复发/难治性实体瘤患者(包括非小细胞肺癌、卵巢癌和结直肠癌)中的安全性、耐受性、药代动力学和初步抗肿瘤活性。预计将于2026年获得初步数据。我司销售的本产品为科研试剂,仅用于科学研究、产品开发和对外贸易出口,严禁用于医药、人体类或其他非科研用途。
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