重点适配中间体:
R - 构型大位阻 β- 氨基酮 / 酯(如抗癫痫药左乙拉西坦侧链、抗抑郁药帕罗西汀衍生物),光学纯度≥99%,符合 GMP 要求,解决大位阻底物在传统催化剂中立体选择性不足(ee<90%)的问题;
大位阻四氢异喹啉、四氢 -β- 咔啉类生物碱(如吗啡、长春碱等天然药物衍生物,以及小分子靶向药中间体),ee 值≥99%,精准控制活性异构体比例,降低药物毒性;
手性联芳基烷烃(如抗癌药紫杉醇侧链、抗菌药万古霉素衍生物),收率提升 30%-45%,避免多步保护 - 脱保护工艺;
商业价值核心:替代传统拆分工艺(拆分剂成本占比 35%-45%)或大位阻手性辅剂(成本占比 25%-30%),总收率提升 40%-60%,生产成本降低 25%-40%,尤其适合百公斤 - 吨级大位阻医药中间体规模化生产。
手性农药合成:适配 R - 构型三唑类杀菌剂、吡咯类杀虫剂的大位阻中间体合成,4 - 苯基苯基的超大位阻效应增强农药与靶标酶的结合特异性,药效提升 25%-35%,用药量减少 20%-30%,且无效异构体占比 < 0.3%,远低于欧盟 REACH(≤1%)与美国 EPA(≤2%)标准;
合规优势:联苯取代基易生物降解(最终分解为 CO₂与水),无环境残留风险,助力农药企业进入国际高端市场。
手性 OLED 材料:用于手性发光材料、手性电子传输材料中间体合成,高光学纯度(ee≥99%)确保材料光学活性稳定性(寿命 > 1500 小时),比普通 BINOL 磷酸酯催化产物的光学衰减速率降低 40%;
手性分离材料:与 MOF、硅胶等载体复合,用于大位阻手性药物对映体分离,分离系数达 3.5-4.2,替代传统制备型色谱,能耗降低 45%+;
手性催化剂载体:可通过联苯基团的 π-π 堆积作用负载于高分子材料,实现多相催化,重复使用 8-10 次后催化活性与选择性无显著下降(ee 保持≥98%)。
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