重点适配中间体:
(4S,4'S)- 构型中等位阻 β- 取代酮 / 酯(如抗抑郁药氟西汀侧链,光学纯度≥98%),解决传统配体对 α,β- 不饱和酯加成选择性不足(ee<90%)的问题;
手性六元环中间体(如抗生素头孢类药物侧链),ee 值≥97%,精准控制活性异构体比例,降低药物毒性;
手性异噁唑啉类化合物(如抗病毒药中间体),收率提升 30%-45%,简化多步保护 - 脱保护工艺,避免位阻导致的副反应;
商业价值核心:替代传统双噁唑啉配体(如 BOX、PyBox),配体用量可降低至 0.5%-2 mol%,总收率提升 35%-50%,生产成本降低 25%-40%,尤其适合百公斤级高附加值医药中间体规模化生产,适配对立体纯度(ee≥98%)与反应效率要求严苛的场景。
手性农药合成:适配 (4S,4'S)- 构型三唑类杀菌剂、吡咯类杀虫剂的中等位阻中间体合成,环丁烷桥联基团的刚性效应增强农药与靶标酶的结合特异性,药效提升 30%-40%,用药量减少 25%-35%,无效异构体占比 < 0.5%,远低于欧盟 REACH(≤1%)与美国 EPA(≤2%)标准;
手性功能材料:用于手性 OLED 发光材料、手性传感器中间体合成,高光学纯度(ee≥98%)确保材料光学活性稳定性(寿命 > 1800 小时),比普通配体催化产物的光学衰减速率降低 45%。
作为手性识别试剂,通过与外消旋中等位阻手性醇、胺、羧酸形成非对映异构体复合物,利用结晶分离法实现对映体拆分,尤其适用于传统拆分剂难以分离的环丁烷类化合物(拆分后 ee≥99%);
用于手性色谱固定相修饰,提升对中等位阻手性药物的分离效率,分离系数达 3.8-5.0,替代进口高端手性色谱柱填料(价格降低 30%-40%)。
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