以异丙基-3-噻吩氨基甲酸酯(177g;0.975mol)为原料,在甲醇(1.2L)和含氢氧化钠的水溶液(200g)中加热回流4小时。反应完成后,减压蒸馏除去甲醇。将冷却的反应混合物用乙醚(5L)萃取,萃取液依次用水和氯化钠水溶液洗涤,然后干燥。减压蒸发溶剂,得到油状3-氨基噻吩,产率为57%。将所得3-氨基噻吩溶解于冰浴冷却的甲醇(500mL)中,缓慢滴加二甲基乙炔二羧酸酯(80g;0.50mol)。
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