LNA-T亚磷酰胺单体

核心作用与机制

1. 固相合成核心砌块与结构功能

• 5'-O-DMT 可逆保护 5'- 羟基，3'-O-(2 - 氰乙基)-N,N'- 二异丙基亚磷酰胺为活性偶联基团，适配标准固相合成循环（脱 DMT→偶联→加帽→氧化），实现 LNA-T 的程序化掺入。

• LNA 的 2'-O,4'-C - 亚甲基桥 “锁定” 糖环为 C3'-endo 构象，增强碱基堆积与骨架刚性，每掺入 1 个 LNA-T 可使双链 Tm 值提升 3–8°C，同时保持高错配识别能力。

2. 关键应用场景与价值

   应用领域	核心作用	典型用途
   分子生物学研究	提升探针 / 引物性能	制备高 Tm qPCR 探针、分子信标、测序引物，适配 UDG 介导的位点特异性切割
   反义寡核苷酸（ASO）研发	增强靶向与体内稳定性	靶向致病 mRNA，降低脱靶，延长体内半衰期，适配罕见病 / 肿瘤药物开发
   基因编辑与调控	优化向导 / 供体链	用于 CRISPR 向导 RNA、基因编辑供体模板，提升编辑效率与特异性
   诊断试剂开发	强化分子识别	构建高特异性核酸适配体、原位杂交探针，提升检测灵敏度
   表观遗传学研究	适配结构与功能分析	制备含 LNA-T 的修饰链，研究 DNA/RNA 构象、蛋白 - 核酸相互作用

3. 工艺与质控优势

• 高纯度（通常≥98%）保障偶联效率，减少合成副产物，适配 GMP 级寡核苷酸生产。

• 3'- 氰乙基保护基在氨解中易脱除，5'-DMT 脱保护后可通过紫外 / 显色实时监测偶联效率，便于工艺质控。

下游与延伸应用

• 科研：用于 DNA/RNA 结构功能研究、核酸相互作用分析；医药：ASO、siRNA、microRNA 模拟物 / 抑制剂研发；诊断：液态活检、病原体检测、基因分型试剂盒核心原料。