路线一:6-溴-4-羟基喹唑啉的碘代
1.合成6-溴-4-羟基喹唑啉:以4-溴苯胺和丙二酸二乙酯为原料,经酯化反应和水解反应制备6-溴-4-羟基喹唑啉羧酸乙酯,再通过酸化反应得到目标产物。
2.碘代反应:将6-溴化合物与碘化钠、碘化亚铜等在二氧六环中加热反应,生成6-碘取代产物。
路线二:2-氨基-5-碘苯甲酰胺的环合
通过原甲酸三甲酯与2-氨基-5-碘苯甲酰胺的缩合反应生成喹唑啉酮衍生物,随后经水解或还原得到目标分子。
两种方法均需通过纯化步骤(如柱层析或萃取)以获得最终产物。
6-碘-4-羟基喹唑啉 淡黄色结晶粉末 拉帕替尼中间体
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