methyl 5-(piperazin-1-yl)picolinate hydrochloride

核心作用

1. 手性药物合成中间体：作为手性砌块用于引入 (R)- 构型的 α‑甲氧基胺与 3‑氟‑4‑三氟甲氧基苯基片段，常见于激酶抑制剂（如 EGFR、VEGFR 等）、抗病毒药（如 HCV 蛋白酶抑制剂）、中枢神经药物等研发，可改善药物的立体选择性、代谢稳定性、脂溶性与靶点亲和力。

2. 不对称合成应用：用于构建手性胺、酰胺、杂环（恶唑、噻唑等），盐酸盐形式提升水溶性、稳定性与操作便利性，适合药物研发中的放大与质量控制。

3. 构效优化工具：氟与三氟甲氧基取代增强分子的代谢稳定性与膜通透性，手性中心（R 构型）决定药物的立体选择性与生物活性，助力构效关系（SAR）研究。

结构优势

应用场景

• 药物化学：用于手性药物分子的设计与合成，尤其适用于需要立体选择性药效团的候选化合物开发。

• 有机合成：作为手性起始原料，参与 Suzuki 偶联、酰胺化等反应，构建复杂药物分子结构。

• 药物研发：用于优化药物的 PK/PD 性质，提高生物利用度与体内半衰期。