激酶抑制剂(如 EGFR、JAK、VEGFR 等)
抗癌药物(如 PARP 抑制剂、细胞周期调节剂)
抗菌 / 抗真菌药物
抗病毒药物
抗炎药物
GPCR 调节剂(如 5‑HT、多巴胺受体配体)
三氟甲基(CF₃):提升脂溶性、代谢稳定性、生物利用度,增强靶标结合力。
内酰胺(3‑酮):可进行还原、胺解、亲核加成等反应,用于引入氨基、羟基、烷基等基团。
呋喃并吡啶并环:刚性稠杂环骨架,适配多种酶与受体的疏水 / 芳香结合口袋。
反应位点丰富:可通过 C‑2、C‑5、C‑6 等位点的修饰,快速构建化合物库。
杂环衍生化:通过内酰胺的 N‑烷基化、C‑2 位的亲电 / 亲核取代、Suzuki 偶联等反应,合成呋喃并吡啶类衍生物。
环加成前体:作为(5+2)等环加成反应的底物,构建多环骨架,用于复杂天然产物或活性分子合成。
官能团转化:三氟甲基可参与多种氟化反应,内酰胺可转化为胺、醇、硫醚等,拓展结构多样性。
农药研发:用于合成杀菌剂、杀虫剂(如干扰昆虫神经系统或病原菌能量代谢的活性成分)。
材料化学:作为有机半导体、荧光材料、金属‑有机框架(MOF)配体的合成前体,三氟甲基可改善材料的热稳定性与低表面能特性。
陕西缔都医药有限责任公司
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